Sobre este Remédio
Água para Injetáveis Samtec, para o que é indicado e para o que serve?
Indicado na diluição ou dissolução de medicamentos compatíveis com a água para injetáveis.
Quais as contraindicações do Água para Injetáveis Samtec?
Devido a sua hipotonicidade, não deve ser administrada diretamente por via endovenosa.
Como usar o Água para Injetáveis Samtec?
A solução somente deve ter uso intravenoso e individualizado. A dosagem deve ser determinada por um médico e é dependente da idade, do peso, das condições clínicas do paciente, do medicamento diluído em solução e das determinações em laboratório. Antes de serem administradas, as soluções parenterais devem ser inspecionadas visualmente para se observar a presença de partículas, turvação na solução, fissuras e quaisquer violações na embalagem primária. Instruções para manipulação das ampolas plásticas Destaque e abertura das ampolas: Destaque a ampola separando-a da cartela iniciando pela base (figura 1). Dê leves batidas na parte superior da ampola para remover qualquer porção de líquido alojada em seu bico (figura 2). Com uma das mãos, segure firmemente a ampola o mais próximo possível do dispositivo twist-off (pescoço) e com o polegar empurrar o dispositivo twist-off à frente (figura 3). Atenção: Não pressione o dedo próximo a linha de corte para evitar contato do mesmo com o gargalo da ampola. Gire o dispositivo twist-off para um ou ambos os lados ocasionando a abertura da ampola (figura 4). O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Água para Injetáveis Samtec? A utilização deste medicamento ocorrerá em ambiente hospitalar, orientada e executada por profissionais especializados e não dependerá da conduta do paciente. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.
Quais cuidados devo ter ao usar o Água para Injetáveis Samtec?
Água para injetáveis é fortemente hipotônica e sua administração na circulação sistêmica causa hemólise (destruição dos glóbulos vermelhos) e desordens eletrolíticas. Seu uso não é recomendável em procedimentos cirúrgicos. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Uso em crianças, idosos e em outros grupos de risco Não há recomendações especiais para estes grupos de pacientes. Devem ser avaliadas as características da compatibilidade dos outros medicamentos que serão diluídos ou solubilizados na água para injetáveis. Consultar um farmacêutico sempre que necessário. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a saúde.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Água para Injetáveis Samtec?
Devem ser avaliadas as reações adversas dos medicamentos que serão diluídos ou solubilizados na água para injetáveis. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de atendimento.
Qual a composição do Água para Injetáveis Samtec?
Água para injetáveis q.s.p. 1 mL pH 5,0 a 7,0 Apresentação do Água para Injetáveis Samtec Solução injetável, límpida e hipotônica, estéril e apirogênica Caixa com 50, 100 ou 200 ampolas de polietileno com 5,10 ou 20 mL. Uso intravenoso e individualizado. Uso adulto e pediátrico.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Água para Injetáveis Samtec maior do que a recomendada?
Em casos de absorção de grandes quantidades de fluido hipotônico, podem ocorrer superhidratação e desordens eletrolíticas hipotônicas. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Água para Injetáveis Samtec com outros remédios?
Não foram conduzidos estudos formais de interação de Água para Injetáveis (complexo lipídico de anfotericina B) com outros fármacos. Entretanto, quando administrados concomitantemente, os fármacos descritos abaixo são conhecidos por interagir com a anfotericina B, podendo assim, interagir com Água para Injetáveis: Interações medicamento-medicamento Agentes antineoplásicos O uso simultâneo de agentes antineoplásicos e anfotericina B pode aumentar o potencial para toxicidade renal, broncoespasmo e hipotensão. Deve-se ter muito cuidado quando da administração concomitante de agentes antineoplásicos e Água para Injetáveis. Corticosteroides e corticotropina (ACTH) O uso concomitante de corticosteroides ou corticotropina com anfotericina B pode potencializar a hipocalemia, podendo predispor o paciente à disfunção cardíaca; se usados concomitantemente com Água para Injetáveis, os eletrólitos séricos e a função cardíaca devem ser estreitamente monitorados. Ciclosporina A Dados de interação medicamentosa de medicamentos contendo anfotericina B indicam que pacientes recebendo anfotericina B concomitantemente com altas doses de ciclosporina A apresentaram aumento da creatinina sérica, causada por administração simultânea destes dois fármacos. No entanto, Água para Injetáveis mostrou ser menos nefrotóxico do que a anfotericina B convencional. Glicosídeos digitálicos O uso concomitante com anfotericina B pode induzir hipocalemia e potencializar a toxicidade digitálica. Quando administrados concomitantemente com Água para Injetáveis, os níveis séricos de potássio devem ser estreitamente monitorados. Flucitosina O uso concomitante de flucitosina com preparações contendo anfotericina B pode aumentar a toxicidade da flucitosina por uma possível elevação da sua captação celular e/ou comprometimento da sua excreção renal. Deve-se ter cautela na administração concomitante da flucitosina com Água para Injetáveis. Imidazóis (p.ex.: cetoconazol, miconazol, clotrimazol, fluconazol) Antagonismo entre anfotericina B e derivados imidazólicos tais como miconazol e cetoconazol, que inibem a síntese de ergosterol, foi reportado tanto em estudos in vitro quanto em animais in vivo. A importância clínica destes achados não foi determinada. Outros medicamentos nefrotóxicos O uso simultâneo de anfotericina B e agentes tais como aminoglicosídeos e pentamidina podem aumentar o potencial de toxicidade renal droga-induzida. O uso simultâneo de Água para Injetáveis e aminoglicosídeos ou pentamidina requer muito cuidado. Recomenda-se monitoração intensiva da função renal em pacientes que requeiram qualquer combinação de medicamentos nefrotóxicos. Relaxantes musculoesqueléticos A hipocalemia induzida pela anfotericina B pode aumentar o efeito curarizante dos relaxantes músculos-esqueléticos (tubocurarina, por exemplo). Quando administrados simultaneamente com Água para Injetáveis, os níveis de potássio sérico devem ser monitorados a intervalos frequentes. Zidovudina Mielotoxicidade exacerbada e nefrotoxicidade foram observadas em cães que receberam administração simultânea de Água para Injetáveis (1,5 ou 5,0 mg/kg/dia) e zidovudina durante 30 dias. Ao se usar zidovudina e Água para Injetáveis simultaneamente, as funções renais e hematológica devem ser monitoradas a intervalos frequentes. Interações medicamento-exame laboratorial Transfusões de leucócitos Toxicidade pulmonar aguda foi relatada em pacientes recebendo anfotericina B convencional e transfusões de leucócitos. Não se deve administrar, ao mesmo tempo, transfusões de leucócitos e Água para Injetáveis.
Qual a ação da substância do Água para Injetáveis Samtec (Água para Injetáveis)?
Resultados de Eficácia Infecções Fúngicas Duzentos e oitenta e dois pacientes refratários ou intolerantes à anfotericina B convencional, ou para os quais esta mostrou-se nefrotóxica, portadores de aspergiloses (n=111), candidíases (n=87), zigomicoses (n=25), criptococoses (n=16), fusarioses (n=11) e outras infecções fúngicas, foram tratados com Água para Injetáveis (complexo lipídico de anfotericina B) em três estudos abertos. Os resultados destes estudos demonstraram a efetividade de Água para Injetáveis no tratamento de infecções fúngicas invasivas. Efeitos sobre a função renal Pacientes com aspergilose que iniciaram o tratamento com Água para Injetáveis com níveis de creatinina sérica acima de 2,5 mg/dL apresentaram declínio do nível deste parâmetro durante o tratamento (Figura 1). Em um estudo retrospectivo de controle os níveis de creatinina sérica de pacientes tratados com Água para Injetáveis apresentaram-se mais baixos quando comparados com os níveis dos pacientes tratados com anfotericina B convencional (Figura 1). Figura 1: Alterações do nível médio de creatinina sérica ao longo do tempo Pacientes com aspergilose e creatinina sérica > 2,5 mg/dL na condição basal [ ] = Número de pacientes em cada ponto de tempo. Nota: As curvas não representam a evolução clínica de um paciente, mas sim a evolução clínica de uma coorte de pacientes em um estudo aberto. Figura 2: Alterações do nível médio de creatinina sérica ao longo do tempo Pacientes com infecções fúngicas e creatinina sérica > 2,5 mg/dL na condição basal [ ] = Número de pacientes em cada ponto de tempo. Nota: As curvas não representam a evolução clínica de um paciente, mas sim a evolução clínica de uma coorte de pacientes em um estudo aberto. Em um estudo randomizado de Água para Injetáveis para o tratamento de candidíase invasiva em pacientes com função renal normal ao início do estudo, a incidência de nefrotoxicidade foi significativamente menor no grupo tratado com Água para Injetáveis na dose de 5 mg/kg/dia do que no grupo tratado com anfotericina B convencional na dose de 0,7 mg/kg/dia. Apesar de geralmente observar-se menor nefrotoxicidade de Água para Injetáveis na dose de 5 mg/kg/dia quando comparado com terapia com anfotericina B convencional na dose de 0,6-1,0 mg/kg/dia, é possível, ainda assim, verificar-se toxicidade renal dose-limitante com Água para Injetáveis. A toxicidade renal de doses superiores a 5 mg/kg/dia de Água para Injetáveis não foi formalmente estudada. Características Farmacológicas Grupo Farmacoterapêutico: Antimicóticos para Uso Sistêmico. Código ATC: J02AA01. Água para Injetáveis (complexo lipídico de anfotericina B) é uma suspensão estéril, apirogênica, para infusão intravenosa. Água para Injetáveis consiste de anfotericina B complexada com dois fosfolipídios em razão molar de fármaco-lipídio de 1:1. Os dois fosfolipídios, L-α-dimiristoilfosfatidilcolina (DMPC) e L-α-dimiristoilfosfatidilglicerol (DMPG), estão presentes em razão molar de 7:3. Água para Injetáveis é uma suspensão amarela e opaca, com pH entre 5 e 7. Nota: A encapsulação lipossomal ou a incorporação em um complexo lipídico pode afetar substancialmente as propriedades funcionais do fármaco, em comparação às propriedades do fármaco não encapsulado ou não complexado a lipídios. Adicionalmente, diferentes produtos lipossomais ou complexos lipídicos diferentes, com um mesmo princípio ativo, podem diferir na composição química e na forma física do componente lipídico. Tais diferenças podem afetar as propriedades funcionais dos medicamentos. A anfotericina B, um polieno, é um antibiótico antifúngico produzido por uma cepa de Streptomyces nodosus. É quimicamente designado como: [1R(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*, 36R*,37S*)]-33-[(3-Amino-3,6-dideoxi-b-D-manopirasonil)oxi]-1,3,5,6,9,11,17,37-octahidroxi-15,16,18-trimetil-13-oxo-14,39- dioxabiciclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,23,25,27,29,31-heptaeno-36-ácido carboxílico. Apresenta peso molecular de 924,09 e fórmula molecular C47H73NO17. Sua fórmula estrutural é: Propriedades Farmacodinâmicas Mecanismo de Ação O princípio ativo de Água para Injetáveis, a anfotericina B, age através ligação aos esteroides da membrana celular de fungos suscetíveis, resultando em uma alteração da permeabilidade da membrana. As membranas celulares dos mamíferos também contêm esteroides, acreditando-se que os danos às células humanas ocorrem por intermédio do mesmo mecanismo de ação. Atividade in vitro e in vivo Água para Injetáveis mostrou atividade in vitro contra Aspergillus sp. (n=3) e Candida sp. (n=10), com CIMs geralmente < 1 µg/mL. Dependendo das espécies e cepas de Aspergillus e Candida testadas, diferenças significativas in vitro na suscetibilidade à anfotericina B (CIMs variando de 0,1 a > 10 µg/ml) foram relatadas. Entretanto, não foram estabelecidas técnicas padronizadas para testes de suscetibilidade de agentes antifúngicos, e os resultados dos estudos de suscetibilidade necessariamente não se correlacionam com os resultados clínicos. Água para Injetáveis é ativo em modelos animais contra Aspergillus fumigatus, Candida albicans, C. guillermondi, C. stellatoideae e C. tropicalis, Cryptococcus sp., Coccidioidomyces sp., Histoplasma sp. e Blastomyces sp., nos quais os objetivos foram a eliminação dos microrganismos do(s) órgão(s) alvo(s) e/ou o aumento da sobrevida dos animais infectados. Propriedades Farmacocinéticas O ensaio usado para dosar a anfotericina B no sangue após a administração de Água para Injetáveis não distingue a anfotericina B complexada com fosfolipídios, de Água para Injetáveis, da anfotericina B não complexada. A farmacocinética da anfotericina B após a administração de Água para Injetáveis é não linear. O volume de distribuição e a depuração do sangue aumentam com o aumento da dose de Água para Injetáveis, resultando em aumentos não proporcionais das concentrações sanguíneas de anfotericina B na faixa de doses de 0,6 - 5,0 mg/kg/dia. Os parâmetros farmacocinéticos da anfotericina B no sangue total após a administração de Água para Injetáveis e desoxicolato de anfotericina B são: Parâmetros farmacocinéticos da anfotericina B no sangue total em pacientes aos quais se administraram doses múltiplas de Água para Injetáveis ou desoxicolato de anfotericina B Parâmetro farmacocinético Água para Injetáveis 5,0 mg/kg/dia por 5-7 dias Média ± SD Anfotericina B 0,6 mg/Kg/dia por 42 dias 1 Média ± SD Concentração máxima (μg/ml) 1,7 ± 0,8 (n=10) 2 1,1 ± 0,2 (n=5) Concentração ao final do intervalo entre as doses (μg/ml) 0,6 ± 0,3 (n=10) 2 0,4 ± 0,2 (n=5) Área sob a curva concentração sanguínea/tempo (AUC024h ) (µg*h/mL) 14 ± 7 (n=14) 2,3 17,1 ± 5 (n=5) Depuração (mL/h*kg) 436 ± 188,5 (n=14) 2,3 38 ± 15 (n=5) Volume de distribuição aparente (Vdárea ) (L/kg) 131 ± 57,7 (n=8) 3 5 ± 2,8 (n=5) Meia-vida de eliminação terminal (h) 173,4 ± 78 (n=8) 3 91,1 ± 40,9 (n=5) Quantidade excretada na urina nas 24 horas após a última dose (% da dose) 4 0,9 ± 0,4 (n=8) 3 9,6 ± 2,5 (n=8) 1 Dados de pacientes com leishmaniose mucocutânea. Velocidade de infusão de 0,25 mg/kg/h. 2 Dados de estudos em pacientes com câncer citologicamente comprovado sendo tratados com quimioterapia ou pacientes neutropênicos com infecção fúngica presumida ou comprovada. Velocidade de infusão de 2,5 mg/kg/h. 3 Dados de pacientes com leishmaniose mucocutânea. Velocidade de infusão de 4 mg/kg/h. 4 Percentagem da dose excretada em 24 horas após a última dose. O grande volume de distribuição e a alta depuração sanguínea da anfotericina B após administração de Água para Injetáveis provavelmente refletem captação pelos tecidos. A longa meia-vida de eliminação final provavelmente reflete uma lenta redistribuição dos tecidos. Embora a anfotericina B seja excretada lentamente, existe uma pequena acumulação no sangue após administração de múltiplas doses. A AUC da anfotericina B aumentou aproximadamente 34% a partir do dia 1 após a administração de Água para Injetáveis, na dose de 5 mg/kg/dia durante 7 dias. Os efeitos do gênero ou da raça sobre a farmacocinética de Água para Injetáveis não foram estudados. As concentrações tissulares de anfotericina B (descritas na tabela abaixo) foram obtidas da autópsia de um paciente submetido a transplante cardíaco que recebeu três doses de Água para Injetáveis de 5,3 mg/kg/dia: Concentrações Tissulares Órgão Concetração Tissular de anfotericina B (µg/g) Baço 290 Pulmão 222 Fígado 196 Nódulos Linfáticos 7,6 Rim 6,9 Corção 5 Cérebro 1,6 Este padrão de distribuição é consistente com o observado em estudos pré-clínicos em cães, nos quais as maiores concentrações de anfotericina B, após administração de Água para Injetáveis foram observadas no fígado, baço e pulmão; entretanto, a relação entre as concentrações tissulares de anfotericina B, quando administrada como Água para Injetáveis, e sua atividade biológica é desconhecida. Populações Especiais Insuficiência Hepática O efeito da insuficiência hepática sobre a disponibilidade de Água para Injetáveis não é conhecido, porém observa-se em estudo que mesmo quando há comprometimento hepático por infecção fúngica invasiva, as enzimas hepáticas se mantiveram inalteradas na vigência do tratamento e a concentração hepática de Água para Injetáveis permaneceu alta. Pacientes com insuficiência hepática devido à infecção, doença do enxerto contra o hospedeiro, outras doenças hepáticas ou administração concomitante de fármacos hepatotóxicos foram tratados com sucesso com Água para Injetáveis. Insuficiência Renal Estudos demonstram a segurança de Água para Injetáveis em pacientes com insuficiência renal, e mesmo em pacientes com tendência à disfunção renal. A dose ideal não foi estabelecida, mesmo assim, os estudos relatam que não existe dose limite para a nefrotoxicidade, mesmo sendo essa dose maior que 5 mg/kg/dia. Conclui-se ainda que os níveis séricos de creatinina devem ser monitorados durante o tratamento. Sendo Água para Injetáveis uma droga potencialmente nefrotóxica, deve ser realizado um monitoramento da função renal antes de iniciar o tratamento em pacientes com doença renal pré-existente ou que já tiveram insuficiência renal e, regularmente, durante a terapia. Água para Injetáveis pode ser administrado em pacientes durante a diálise renal ou hemofiltração. Os níveis séricos de potássio e magnésio séricos devem ser monitorados regularmente. Hemodiálise ou diálise peritoneal não aumentam Pacientes Idosos A farmacocinética e a farmacodinâmica em pacientes idosos (≥ 65 anos de idade) não foram estudadas, entretanto infecções fúngicas sistêmicas têm sido tratadas em pacientes idosos (≥ 65 anos de idade) em doses comparáveis à dose recomendada para o peso corporal. Pacientes Pediátricos Estudos em pacientes pediátricos indicam que a eficácia do tratamento foi mantida tanto nas doses mínimas como nas doses máximas. Além disso, a toxicidade foi diminuída nas doses menores. Água para Injetáveis foi estudado em neonatos e foi constatado que o medicamento é seguro e eficaz no tratamento nesta faixa etária com candidíase invasiva na dosagem de 2,5 mg/kg/dia à 5 mg/kg/dia. Os resultados deste estudo indicaram que não há diferença na disposição de Água para Injetáveis em neonatos e grupos de outras idades.
Como devo armazenar o Água para Injetáveis Samtec?
O produto deve ser armazenado em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Não armazenar água para injetáveis adicionada a medicamentos. Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, usar imediatamente. Aspecto Líquido límpido, hipotônico, estéril e apirogênico. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Água para Injetáveis Samtec
M.S. nº. - 1.5592.0002 Responsável Técnico: Alessandra Scopinho Pagliotto CRF-SP n° 19.869 Fabricado por: Samtec Biotecnologia Ltda. Rua Gal. Augusto Soares dos Santos, 465 Parque Industrial Lagoinha - Ribeirão Preto – SP CEP: 14.095-240 Registrado por: Samtec Biotecnologia Ltda. Rua Gal. Augusto Soares dos Santos, 465 Parque Industrial Lagoinha - Ribeirão Preto – SP CEP: 14.095-240 SAC (16) 3965-1416 [email protected] Uso restrito a hospitais. Venda sob prescrição médica.