Amoxicilina
Sobre este Remédio
Amoxicilina, para o que é indicado e para o que serve?
Amoxicilina é um antibiótico de amplo espectro indicado para o tratamento de infecções bacterianas causadas por germes sensíveis à ação da Amoxicilina. Exclusivo Cápsula / Suspensão Oral As cepas dos seguintes microrganismos geralmente são sensíveis à ação bactericida de Amoxicilina in vitro: Gram-positivos: Aeróbios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus sensível à penicilina, espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes. Anaeróbios: Espécies de Clostridium. Gram-negativos: Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella, espécies de Shigella, Bordetella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori. A Amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade de Amoxicilina não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui Staphylococcus resistente nem todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter. A suscetibilidade à Amoxicilina irá variar de acordo com a região e com o tempo. Sempre que disponíveis, dados de sensibilidade locais devem ser consultados. Quando necessário, devem ser feitos testes amostragem microbiológica e testes de sensibilidade.
Quais as contraindicações do Amoxicilina?
A Amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos (p. ex. penicilinas e cefalosporinas).
Como usar o Amoxicilina?
Comprimido Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar. Se necessário, podem ser partidos pela metade e engolidos sem mastigar. Para minimizar uma potencial intolerância gastrintestinal, deve-se administrar o medicamento no início da refeição. A absorção da Amoxicilina é otimizada quando o paciente ingere o comprimido no início da refeição. Cápsula As cápsulas devem ser ingeridas inteiras com água. Não devem ser mastigadas. Suspensão Oral Preparo da suspensão Verifique se o selo está intacto antes do uso do produto. Para liberar o pó que fica preso no fundo do frasco, agite-o antes de abri-lo. Isso facilitará a reconstituição. Ponha água filtrada no frasco até a marca indicada e agite-o bem para que o pó se misture totalmente com a água. Se a mistura não atingir a marca indicada, espere a espuma baixar e complete (lentamente) com água filtrada, agite outra vez o frasco e espere a espuma baixar até que o produto atinja exatamente a marca indicada. Utilize a colher dosadora para tomar o medicamento. A suspensão oral, após a reconstituição, ficará estável por 14 dias se for conservada em geladeira (entre 2ºC e 8ºC). Agite a suspensão oral antes de usá-la. Posologia do Amoxicilina Comprimido Dose para adultos (inclusive pacientes idosos) Dose padrão para adultos: 875 mg a cada 12 horas. Tratamento com dose alta (a dose oral máxima recomendada é de 6 g ao dia, divididos): Recomenda-se uma dose de 3 g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do trato respiratório. Tratamento de curta duração: Infecção do trato urinário aguda simples Duas doses de 3 g com intervalo de 10 a 12 horas. Gonorreia Dose única de 3 g. Erradicação de Helicobacter em úlcera péptica (duodenal e gástrica): Recomenda-se Amoxicilina no esquema de duas vezes ao dia, em associação com um inibidor da bomba de prótons e agentes antimicrobianos, conforme detalhado a seguir. Omeprazol 40 mg diários, Amoxicilina 1 g duas vezes ao dia, claritromicina 500 mg duas vezes ao dia por 7 dias; ou Omeprazol 40 mg diários, Amoxicilina 750 mg-1 g duas vezes ao dia, metronidazol 400 mg três vezes ao dia por 7 dias. Dose para crianças (abaixo de 40 kg) Para crianças com menos de 40 kg, recomenda-se Amoxicilina suspensão. Insuficiência renal Para pacientes com taxa de filtração glomerular (TFG) >30 mL/min, nenhum ajuste de dosagem é necessário. Para pacientes com TFG <30 mL/min, não se recomenda Amoxicilina. Insuficiência hepática Administrar com cautela e monitorar a função hepática em intervalos regulares. No momento, as evidências são insuficientes para servir de base para uma recomendação de dosagem. Cápsula Atenção, para doses menores que 500 mg é necessário o uso da suspensão oral. Adultos e crianças acima de 40 kg Dose padrão: 500 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves. Tratamento com dosagem alta (o máximo recomendável é de 6 g ao dia em doses divididas): Recomenda-se a dose de 3g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do trato respiratório inferior. Tratamento de curta duração: Na gonorreia, dose única de 3 g. Erradicação do Helicobacter pylori em úlcera péptica (duodenal e gástrica): Administrar Amoxicilina na dose de 750 mg a 1 g duas vezes ao dia em combinação com um inibidor da bomba de prótons (por exemplo omeprazol, lanzoprazol) e outro antibiótico (por exemplo, claritromicina, metronidazol) por 7 dias. Pacientes com insuficiência renal Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir. Adultos e crianças acima de 40 kg: Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min) Nenhuma alteração na dose. Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min) No máximo 500 mg duas vezes ao dia. Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min) No máximo 500 mg uma vez ao dia. Pacientes que recebem diálise peritoneal A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min). A Amoxicilina não é removida por diálise peritoneal. Pacientes que recebem hemodiálise A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min). A Amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos/ crianças acima de 40kg e 15 mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e ao final de cada diálise. Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente, para o tratamento urgente de infecções graves. Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado. Suspensão Oral Dose para adultos e crianças acima de 40 kg Dose padrão: 250 mg três vezes ao dia, podendo ser aumentada para 500 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves. Tratamento com dosagem alta (máximo recomendável de 6 g ao dia em doses divididas): Recomenda-se a dose de 3g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do trato respiratório inferior. Tratamento de curta duração: Na gonorreia, dose única de 3 g. Erradicação de Helicobacter pylori em úlcera péptica (duodenal e gástrica): Administrar Amoxicilina na dose de 750 mg a 1 g duas vezes ao dia em combinação com um inibidor da bomba de prótons (por exemplo omeprazol, lanzoprazol) e outro antibiótico (por exemplo, claritromicina, metronidazol) por 7 dias. Dose para crianças abaixo de 40 kg A dose para crianças é de 20 a 50 mg/kg/dia em doses divididas (três vezes ao dia), até um máximo de 150 mg/kg/dia em doses divididas. Pacientes com insuficiência renal Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir. Adultos e crianças acima de 40 kg: Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min) Nenhuma alteração de dose. Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min) Máximo de 500 mg duas vezes ao dia. Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min) Máximo de 500 mg uma vez ao dia. Crianças abaixo de 40 kg: Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min) Nenhuma alteração de dose. Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min) 15 mg/kg duas vezes ao dia (máximo de 500 mg duas vezes ao dia). Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min) 15 mg/kg uma vez ao dia (máximo de 500 mg). Pacientes que recebem diálise peritoneal A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min). A Amoxicilina não é removida por diálise peritoneal. Pacientes que recebem hemodiálise A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min). A Amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos/ crianças acima de 40kg ou 15 mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e no final de cada diálise. Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente, para tratamento urgente de infecções graves. Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Amoxicilina?
As reações adversas estão organizadas segundo a frequência: Muito comuns (>1/10); Comuns (>1/100 a 1/1.000 a 1/10.000 a <1/1.000); Incomuns (>1/1.000 a <1/100); Raras >1/10.000 a <1/1.000); Muito raras (<1/10.000). A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é exclusiva do uso de Amoxicilina e pode ocorrer com outras penicilinas. A menos que esteja indicado o contrário, a frequência dos eventos adversos é derivada de mais de 30 anos de pós-comercialização. Reações comuns# (>1/100 e 1/1.000 e <1/100) Diarreia, náusea e rash cutâneo. Reações incomuns# (>1/1.000 e <1/100) Vômito, urticária e prurido. Reações muito raras (<1/10.000) Leucopenia reversível (incluindo neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível e anemia hemolítica, prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina; Como com outros antibióticos, reações alérgicas graves, incluindo edema angioneurótico, anafilaxia, doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. Em caso de reação de hipersensibilidade, deve-se descontinuar o tratamento; Hipercinesia, vertigem e convulsões (podem ocorrer convulsões em pacientes com função renal prejudicada ou que usam altas doses); Candidíase mucocutânea; Colite associada a antibióticos (inclusive a pseudomembranosa e a hemorrágica), língua pilosa negra; Hepatite e icterícia colestásica; aumento moderado de AST e/ou ALT (o significado desse aumento ainda não está claro); Reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite bolhosa e esfoliativa, exantema pustuloso generalizado agudo, e reações do medicamento com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS); Nefrite intersticial e cristalúria. #A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram aproximadamente 6.000 pacientes adultos e pediátricos que faziam uso de Amoxicilina. Os demais efeitos foram obtidos a partir de dados de farmacovigilância pós-comercialização. Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível em portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Amoxicilina com outros remédios?
A probenecida reduz a secreção tubular renal da Amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com Amoxicilina pode resultar em níveis maiores e de duração mais prolongada da Amoxicilina no sangue. Assim como outros antibióticos, Amoxicilina pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor reabsorção de estrógenos, e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados. A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com Amoxicilina pode aumentar a probabilidade de reações alérgicas de pele. Recomenda-se que, na realização de testes para verificação da presença de glicose na urina durante o tratamento com Amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às altas concentrações urinárias da Amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com métodos químicos. Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI) aumentado em pacientes tratados com acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito Amoxicilina. Se a coadministração for necessária, o tempo de protrombina ou a razão normalizada internacional (RNI) devem ser cuidadosamente monitorados com a introdução ou retirada do tratamento com Amoxicilina.
Quais cuidados devo ter ao usar o Amoxicilina?
Comprimido Antes de iniciar o tratamento com Amoxicilina, deve-se fazer uma investigação cuidadosa sobre as reações prévias de hipersensibilidade a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas é bem documentada. Há relatos de reações de hipersensibilidade graves e ocasionalmente fatais (incluindo reações adversas severas anafilactoides e cutâneas) em pacientes que receberam tratamento com penicilinas. A ocorrência dessas reações é mais provável em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos. Se uma reação alérgica ocorrer, Amoxicilina deve ser descontinuado e deve ser instituída uma terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um tratamento de emergência imediato com adrenalina. Pode ser necessário o uso de oxigênio, esteroides intravenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação. A Amoxicilina deve ser evitada se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de rash eritematoso (mobiliforme) tem sido associada com essa condição após o uso do fármaco. O uso prolongado também pode ocasionalmente resultar em supercrescimento de microrganismos não sensíveis. Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave (risco de vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e o paciente deve ser avaliado. Tem sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) em pacientes que receberam Amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser realizada monitorização apropriada quando anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação. A dose deve ser ajustada para pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com redução do débito urinário, a observação de cristalúria mostrou-se rara, predominantemente na terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de Amoxicilina, é aconselhável manter ingestão hídrica e débito urinário adequados, a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria (ver o item Superdose). Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina. Gravidez e lactação Gravidez: A segurança de uso deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados feitos com mulheres grávidas. Os estudos de reprodução foram realizados com camundongos e ratos em doses até dez vezes maiores que a administrada em seres humanos, e tais pesquisas não revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade nem de prejuízo aos fetos devido ao uso da Amoxicilina. Se for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez, Amoxicilina pode ser considerado apropriado quando os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais associados ao tratamento. Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Lactação: A Amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade associado à excreção de quantidades mínimas de Amoxicilina no leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos para o bebê lactente. Crianças Amoxicilina comprimidos não é indicado para crianças. Cápsula / Suspensão Oral Antes de iniciar o tratamento com Amoxicilina, deve-se fazer uma investigação cuidadosa das reações prévias de hipersensibilidade do paciente a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas é bem documentada. Há relatos de reações de hipersensibilidade graves e ocasionalmente fatais (incluindo reações adversas severas anafilactoides e cutâneas) em pacientes sob tratamento com penicilinas. Essas reações são mais prováveis em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos. Se uma reação alérgica ocorrer, Amoxicilina deve ser descontinuado e deve ser instituída uma terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um tratamento de emergência imediato com adrenalina. Pode ser necessário o uso de oxigênio, esteroides intravenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação. Deve-se evitar a Amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de rashs eritematosos (mobiliformes) após o uso de Amoxicilina tem sido associada a esta condição. O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de microrganismos não sensíveis. Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave (risco de vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e o paciente deve ser avaliado. Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal. Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com redução do débito urinário e que estavam predominantemente em terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de Amoxicilina, é aconselhável manter ingestão hídrica e débito urinário adequados a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria por Amoxicilina. Têm sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) em pacientes que receberam Amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser realizada monitorização apropriada quando anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação. Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Gravidez e lactação Gravidez: A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados em mulheres grávidas. Os estudos de reprodução realizados avaliaram o uso da Amoxicilina em camundongos e ratos em doses até dez vezes maiores que as indicadas para seres humanos e não revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade ou prejuízo aos fetos relacionados à medicação. Se for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez, Amoxicilina pode ser considerado apropriado quando os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais associados ao medicamento. Categoria B de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Lactação: A Amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade relacionada à excreção de quantidades mínimas de Amoxicilina pelo leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos para o bebê lactente. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco As recomendações especiais são relacionadas à posologia. Exclusivo Suspensão Oral Amoxicilina em suspensão oral contém benzoato de sódio, que é ligeiramente irritante da pele, olhos e mucosas. Isto pode aumentar o risco de icterícia em recém-nascidos. Amoxicilina suspensão contém aspartamo, que é fonte de fenilalanina e deve ser usado com cautela em pacientes com fenilcetonúria. Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.
Qual a ação da substância Amoxicilina?
Resultados de Eficácia Comprimido Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90 % dos pacientes com otite média aguda, quando tratados com Amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.1 No tratamento de rinossinusite bacteriana a Amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88 % dos casos.2 Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo amigdalite causada por Streptococcus beta-hemolítico, foi obtido cura clínica em 84 % dos pacientes tratados com Amoxicilina.3 Grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indicam como terapêutica empírica Amoxicilina administrada por via oral ou Amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos oral incluindo cefuroxima, Amoxicilina e Amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças.4 A Amoxicilina também é indicada como primeira escolha terapêutica para a profilaxia antibiótica, considerando-se a prevenção da endocardite bacteriana.5 Referência: 1. Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann Pharmacother 38(1):15-19, 2004. 2. Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S. 3. Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25. 4. McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8. 5. Sanchez-Rodriguez F et al. Prevention of infective endocarditis: a review of the American Heart Association guidelines. Bol. Assoc Med P R. 2008 Oct-Dec;100(4):25-8. Cápsula / Suspensão Oral Amoxicilina (80-90mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento da otite média aguda em estágio inicial.1 Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite média aguda, quando tratados com Amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.2 No tratamento de rinossinusite bacteriana o Amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos casos.3 Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo-amigdalite causada por Streptococcus Beta-hemolítico, foi obtido cura clínica em 84% dos pacientes tratados com Amoxicilina.4 A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indicam como terapêutica empírica Amoxicilina administrada por via oral ou Amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos oral incluindo cefuroxima, Amoxicilina e Amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças.5 Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o qual demonstrou que a posologia de 3 g de Amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66.66% dos pacientes que apresentaram falha com o tratamento com 1,5g duas vezes ao dia.6 Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com gonorreia, tratadas com dose única 3 g de Amoxicilina e probenecida. Em outro estudo, Klima (1978) submeteu 70 pacientes do sexo masculino com gonorreia aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g de Amoxicilina, sendo que o regime adotado foi bem-sucedido em 98,2% dos casos.7 Referências Bibliográficas 1. Casey JR.Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy. Postgrad Med. 2005 Dec;118 (6 Suppl Emerging):32-3, 24-31) 2. Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann Pharmacother 38(1):15-19, 2004. 3. Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S. 4. Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25. 5. McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8. 6. Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of varying doses of amoxycillin. Lung India. 1991 Aug; 9(3): 90-4 7. Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of single-oral-dose cefuroxime axetil and amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections in women. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6): 801-804. Klima J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin. Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2): 118-23. Características Farmacológicas Propriedades Farmacodinâmicas Amoxicilina contém como princípio ativo a Amoxicilina – quimicamente, D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina –, uma aminopenicilina semissintética do grupo betalactâmico de antibióticos. Tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular. Amoxicilina age rapidamente como bactericida e possui o perfil de segurança de uma penicilina. A Amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade de Amoxicilina não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, entre eles Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter. A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se tenham informações locais quanto à resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves. Suscetibilidade in vitro de micro-organismos à Amoxicilina Comprimido Espécies comumente suscetíveis: Gram-positivos aeróbios: Bacillus anthracis*, Enterococcus faecalis*, estreptococos beta-hemolíticos*, Listeria monocytogenes. Gram-negativos aeróbios: Bordetella pertussis. Outra: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Espécies para as quais resistência adquirida pode ser um problema: Gram-negativos aeróbios: Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori*, Proteus mirabilis*, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae*, Pasteurella spp., Vibrio cholerae. Gram-positivos aeróbios: Estafilococos coagulase negativo*, Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae*, estreptococos do grupo viridans*. Gram-positivos anaeróbios: Clostridium spp. Gram-negativos anaeróbios: Fusobacterium spp. Outros: Borrelia burgdorferi. Organismos inerentemente resistentes: Gram-positivos aeróbios: Enterococcus faecium†. Gram-negativos aeróbios: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. Gram-negativos anaeróbios: Bacteroides spp. (várias cepas de Bacteroides fragilis são resistentes). Outros: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. Os casos em que a eficácia clínica de Amoxicilina foi demonstrada em estudos clínicos estão indicados por asterisco (*). ǂ Suscetibilidade natural intermediária na ausência de mecanismos de resistência Cápsula / Suspensão Espécies comumente suscetíveis: Aeróbios gram-positivos: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis*, estreptococos beta-hemolíticos*, Listeria monocytogenes. Aeróbios gram-negativos: Bordetella pertussis. Outra: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Espécies para as quais resistência adquirida pode ser um problema: Aeróbios gram-negativos: Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori*, Proteus mirabilis*, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae*, Pasteurella spp., Vibrio cholerae. Aeróbios gram-positivos: estafilococos coagulase negativo*, Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus do grupo Viridans*. Anaeróbios gram-negativos: Fusobacterium spp. Organismos inerentemente resistentes: Aeróbios gram-positivos: Enterococcus faecium≠. Aeróbios gram-negativos: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. Anaeróbios gram-negativos: Bacteroides spp. (muitas cepas de Bacteroides fragilis são resistentes). Outros: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. *A eficácia clínica da Amoxicilina foi demonstrada em estudos clínicos. ≠ Suscetibilidade intermediária natural na ausência de mecanismos adquiridos de resistência. Propriedades Farmacocinéticas Absorção Amoxicilina é bem absorvido. Sua administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia (apresentações cápsulas e suspensão oral) ou 2 vezes ao dia (apresentação comprimido) geralmente produz altos níveis plasmáticos, independentemente do momento da ingestão de alimentos. Amoxicilina apresenta uma boa penetração nas secreções bronquiais e elevadas concentrações urinárias na forma de antibiótico inalterado. Distribuição A Amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presente no plasma são ligados a proteínas. A Amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos corporais, com exceção do cérebro e da medula espinhal. A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, e isso pode ser aplicado à Amoxicilina. Excreção A principal via de eliminação da Amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% de Amoxicilina são excretados inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose padrão. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma hora. Amoxicilina também é parcialmente eliminado pela urina, como ácido peniciloico inativo, em quantidades equivalentes a 10% a 25% da dose inicial. A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da Amoxicilina. Pequenas quantidades da droga são também excretadas nas fezes e na bile.
Interação alimentícia: posso usar o Amoxicilina com alimentos?
Comprimido A alimentação não interfere na ação de Amoxicilina, que pode ser ingerido com alimentos.
Fontes consultadas
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Novocilin (apresentação comprimido) e Amoxil (apresentações cápsula e suspensão oral).Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Novocilin.