Dapsona
Sobre este Remédio
Dapsona, para o que é indicado e para o que serve?
Este medicamento é destinado ao tratamento de todas as formas de hanseníase e dermatite herpetiforme.
Quais as contraindicações do Dapsona?
Hipersensibilidade à Dapsona ou às sulfonas. Amiloidose renal avançada. Na gravidez e amamentação é necessário avaliar a relação risco/benefício.
Como usar o Dapsona?
Os comprimidos devem ser ingeridos com água ou outro líquido, junto às refeições ou sem relação com elas. Posologia Recomenda-se, a critério médico, as seguintes dosagens: Tratamento da hanseníase Adultos Dose de um comprimido ao dia. Crianças Calcula-se 1 mg/kg a 2 mg/kg ao dia. Na hanseníase, a Dapsona deve ser associada com a rifampicina, em todas as formas clínicas da infecção e deve ser associada a rifampicina e clofazimina nas formas clínicas multibacilares. Dermatite herpetiforme No tratamento da dermatite herpetiforme a dose deve ser individualizada de acordo com a resposta do paciente. Geralmente a dose inicial é de 50 mg ao dia podendo ser aumentada até 300 mg ao dia ou mais se necessário, sendo então reduzida ao mínimo assim que possível.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Dapsona?
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): áreas de hiperpigmentação (manchas escuras) ocorreram em 4% dos pacientes. Reações adversas relatadas com frequência desconhecida: a hemólise, incluindo a anemia hemolítica (com palidez e icterícia) é o efeito tóxico mais comum, em pacientes com ou sem deficiência de G6PD. É mais frequente com uso de doses altas. Anemia macrocítica, leucopenia e agranulocitose fatal (com infecções de garganta) já foram relatadas. Outras manifestações incluem náuseas, vômitos, diarreias, dermatite alérgica (raramente incluindo necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson), cefaleia, parestesias, insônia, psicose reversível, sufusões hemorrágicas e hepatite. Se ocorrer a síndrome da Dapsona (exantema, febre e eosinofilia) deve-se descontinuar o tratamento imediatamente porque pode evoluir para dermatite esfoliativa, hipoalbuminemia, psicose e morte. Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Dapsona com outros remédios?
Deve-se evitar o uso concomitante de Dapsona com outros medicamentos potencialmente depressores da medula óssea ou causadores de hemólise. O uso concomitante de ácido p-aminobenzóico (PABA) pode antagonizar o efeito da Dapsona no tratamento da hanseníase. A probenecida reduz a excreção renal da Dapsona aumentando os efeitos adversos. O efeito da Dapsona se reduz quando usada em concomitância com rifamicinas (rifabutina, rifampicina e rifapentina). Há aumento do efeito e também maior risco de efeitos adversos se a Dapsona for usada em concomitância com amprenavir, saquinavir, probenecida e trimetoprima. Zidovudina aumenta a toxicidade para o sangue (queda dos neutrófilos). Interações com plantas medicinais Não são descritas. Interações com substâncias químicas Não são descritas. Interações com exames laboratoriais e não laboratoriais Não são descritas. Interações com doenças Não são descritas.
Quais cuidados devo ter ao usar o Dapsona?
Deve ser usada com precaução nos pacientes com doença cardíaca ou pulmonar. Evitar seu uso em presença de porfiria. O paciente deve ser avisado para que informe sinais de febre, palidez, icterícia, manchas hemorrágicas ou infecção de garganta. Atenção quanto ao uso concomitante de anti-histamínicos como a loratadina, antidepressivos tricíclicos, como a amitriptilina e a imipramina, e fenotiazinas como a clorpromazina. A Dapsona deve ser usada com cautela nos portadores de deficiência de glicose 6-fosfato desidrogenase (G6PD), no diabetes descompensado e na insuficiência hepática. Eventual anemia deverá ser tratada antes de iniciar a terapêutica. Recomenda-se redobrar os cuidados com a higiene bucal, considerando o risco de neutropenia e plaquetopenia, aconselha-se cuidado na manipulação de escovas, fios dentais e palitos devido ao risco de enfermidades bucais e sangramentos. Aconselha-se monitorar os pacientes com os seguintes exames: hemograma, determinação de G6PD, testes de função hepática e renal. Uso durante a gravidez Não há segurança sobre o emprego de Dapsona na gravidez, assim este medicamento somente deve ser utilizado após criteriosa avaliação da relação benefício/risco. Recomenda-se que a gestante que use Dapsona também faça ingestão diária de 5 mg de ácido fólico. Categoria de risco na gravidez: C Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Uso durante amamentação A Dapsona é excretada no leite materno e pode causar hemólise em neonatos com deficiência de G6PD. Portanto, a Dapsona só deve ser administrada a mães que amamentam se o médico julgar que os benefícios esperados ultrapassem os possíveis riscos.
Qual a ação da substância Dapsona?
Resultados da Eficácia Há pesquisas amplas comprovando a eficácia da Dapsona nas indicações citadas abaixo. Características Farmacológicas Dapsona contém, como princípio ativo, a Dapsona que é uma sulfona com ação bacteriostática sobre o Mycobacterium leprae. Farmacodinâmica Atua provavelmente como antagonista competitivo do ácido p-aminobenzóico (PABA), impedindo sua utilização na síntese de ácido fólico pelo microrganismo. Não está esclarecido seu mecanismo de ação na dermatite herpetiforme. Farmacocinética É rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal e se distribui por todo o organismo. O metabolismo ocorre por acetilação pela n-acetiltransferase no fígado. Existem acetiladores lentos e rápidos; os pacientes que são acetiladores rápidos podem necessitar de ajustes nas doses, e os que são acetiladores lentos são mais propensos a desenvolver efeitos adversos, particularmente hematológicos. A concentração sérica máxima é atingida de 2 a 8 horas após a administração de uma dose. Um platô de concentração plasmática não é obtido antes de oito dias de tratamento. A ligação à proteína plasmática é de cerca de 50 a 80%. A meia-vida varia entre 10 e 80 horas. A eliminação dá-se de 70% a 85% pela urina, tanto como substância inalterada como metabólitos (principalmente glicuronato e sulfato), e por via biliar quando pode ocorrer a presença do fármaco livre. Há retenção da substância no músculo, rim e fígado. Graças à absorção intestinal (ciclo êntero-hepático), a Dapsona pode persistir no plasma por várias semanas após a interrupção do tratamento.