Sobre este Remédio
Efrinalin, para o que é indicado e para o que serve?
Alívio do broncoespasmo; alívio das reações de hipersensibilidade devido a medicamentos e outros alérgenos. A epinefrina pode ser utilizada para restabelecer o ritmo cardíaco na parada cardíaca, mas não deve ser usada em insuficiência cardíaca ou choque cardiogênico, traumático ou hemorrágico. Também pode ser usada no alívio de sintomas da doença do soro, urticária e edema angioneurótico; para ressuscitação na parada cardíaca devido a acidente anestésico, no glaucoma simples (ângulo aberto); para o relaxamento e inibição da contração da musculatura uterina.
Quais as contraindicações do Efrinalin?
Glaucoma de ângulo fechado (congestivo), choque, durante anestesia com hidrocarbonetos halogenados ou ciclopropano e nas lesões cerebrais orgânicas. Também é contraindicada nas anestesias de certas áreas como dedos das mãos e pés devido à vasoconstrição que pode levar à gangrena no local; no trabalho de parto; em pacientes com dilatação cardíaca e na insuficiência coronariana.
Como usar o Efrinalin?
Efrinalin® é aplicado por via subcutânea ou intramuscular. Para ressuscitação cardíaca, Efrinalin® é aplicado por via intravenosa ou intracardíaca. A porção não utilizada deve ser desprezada. Cuidados especiais de manuseio Deve-se inspecionar visualmente, antes da administração, o conteúdo da ampola quanto à forma física, presença de material particulado, descoloração ou qualquer alteração no aspecto do medicamento. Não utilize o produto se houver mudança de coloração ou material particulado presente, ou qualquer outra alteração que possa comprometer a eficácia e a segurança do medicamento. Posologia do Efrinalin A solução injetável de Efrinalin® 1:1000 (1 mg/mL), deve ser diluída antes da administração intracardíaca ou intravenosa. Para administração intravenosa Na parada cardio-respiratória 1 mg por via intravenosa em bolus a cada 3-5 minutos. Para administração via cardíaca A injeção intracardíaca direta tem sido limitada à sala de cirurgia, durante a massagem cardíaca direta, ou quando não existe a possibilidade de se utilizar outras vias. A epinefrina injetável quando administrada por via intracardíaca, somente deve ser feita por pessoal bem treinado para a técnica. A administração endotraqueal é feita se o acesso venoso não for estabelecido durante os procedimentos de reanimação cárdio-respiratória. A dose é de 2-2,5 mg para tratamento de fibrilação ventricular ou taquicardia ventricular sem pulso, em intervalos de 3 a 5 minutos. A administração intra-arterial não é recomendada, pois a vasoconstrição pode resultar em gangrena. Repetidas injeções locais podem resultar em necrose no local da injeção por causa da constituição vascular. Os locais das injeções devem ser rotativos. A injeção de epinefrina por via intramuscular nas nádegas, deve ser evitada, pois a vasoconstrição produzida pela epinefrina reduz a tensão do oxigênio nos tecidos, permitindo que o anaeróbio Clostridium welchii, que pode estar presente nas nádegas, se multiplique e cause gangrena gasosa. Adultos e Adolescentes Para reações anafiláticas Por via intramuscular ou subcutânea, inicialmente 0,3 - 0,5 mg (1:1.000) a cada 15 - 20 minutos, se necessário. Como adjuvante de anestesia local: Para uso com anestésicos locais Epinefrina 1:100.000 a 1:200.000 é a concentração usual geralmente empregada. Para uso com anestésico intraespinhal 0,2 a 0,4 mL da solução 1:1.000. No auxílio cirúrgico como anti-hemorrágico, descongestionante e midriátrico: por via intracameral ou subconjuntiva, de 0,01% a 0,1% (base) em solução de 1: 10.000 a 1: 1000. Como anti-hemorrágico tópico De 0,002% a 0,1% (base) em solução de 1: 50.000 a 1: 1000. Crianças Para reações anafiláticas Por via subcutânea ou intravenosa 0,001 mg por kg de peso corporal a cada 20 minutos. Para adjuvante de anestésico local, no auxílio da cirurgia como antihemorrágico, descongestionante e midriátrico e como anti-hemorrágico tópico, seguir as doses recomendadas para adultos e adolescentes. Parada cárdio-respiratória Neonatos: 0,01 - 0,03 mg/kg (0,1 - 0,3 mL/Kg da solução 1:10.000) intravenosa, a cada 3 - 5 minutos se necessário. Crianças: 0,01 mg/kg (0,1 mL/kg da solução 1:10.000) intravenosa, a cada 3 - 5 minutos se necessário. Dose intratraqueal em crianças: 0,1 mg/kg (0,1 mL/kg da solução 1:1.000) a cada 3 - 5 minutos (dose máxima 10 mg).
Quais cuidados devo ter ao usar o Efrinalin?
A porção restante na ampola, não utilizada, deve ser desprezada. Proteger da luz. Não utilizar se a solução estiver escurecida ou com precipitado. A epinefrina é rapidamente destruída por agentes alcalinos ou oxidantes (oxigênio, cloro, bromo, iodo, permanganatos, cromatos, nitratos e sais de metais facilmente redutíveis, especialmente ferro). Administrar com cautela em pacientes geriátricos, nas doenças cardiovasculares, hipertensão, diabetes mellitus, hipertireoidismo, psiconeurose, asma brônquica de longa duração e enfisema com desenvolvimento de doença cardíaca degenerativa. A superdosagem ou a injeção intravenosa acidental pode causar hemorragia cérebro-vascular. Pode ocorrer edema pulmonar devido à constrição periférica e estimulação cardíaca produzidas. Nestes casos, a utilização imediata de vasodilatadores como nitritos ou agentes alfa-bloqueadores podem reduzir os fortes efeitos pressores da adrenalina. Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Estudos de reprodução em animais não foram realizados com a epinefrina. Não se sabe também se a epinefrina pode causar dano ao feto quando administrada a uma mulher grávida ou afetar a capacidade reprodutiva. A epinefrina deve ser administrada a mulheres grávidas apenas se for realmente necessário. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco A epinefrina demonstrou ser eficaz em crianças e, nas doses eficazes, não provocou efeitos secundários ou outros problemas diferentes dos observados em adultos. O produto pode ser utilizado por pacientes com idade acima de 65 anos, desde que se observem as precauções necessárias. Esses pacientes são mais sensíveis aos efeitos da dose utilizada para adultos.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Efrinalin?
Podem ocorrer efeitos adversos menores e passageiros, especialmente na presença de hipertireoidismo, como: ansiedade, fobias, cefaléia e palpitações. Injeções locais repetidas podem causar necrose devido à constrição vascular. O uso prolongado pode provocar tolerância. Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Qual a composição do Efrinalin?
Cada mL da solução injetável contém: Hemitartarato de epinefrina 1,82 mg Excipientes q.s.p 1,0 mL Excipientes: bissulfito de sódio, cloreto de sódio, edetato dissódico, ácido clorídrico e água para injetáveis. Apresentação do Efrinalin Solução injetável 1 mg/mL. Embalagem com 100 ampolas de 1 mL. Via de administração: subcutânea, intramuscular, intravenosa ou intracardíaca. Uso adulto e pediátrico.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Efrinalin maior do que a recomendada?
A inativação dos efeitos da epinefrina no organismo é o tratamento primário de suporte, visto ser sua duração de ação menor do que 1 a 4 horas. Para ansiedade, administrar sedativos. Para contenção dos efeitos pressores, administrar um vasodilatador de ação rápida ou um bloqueador alfa-adrenérgico, se necessário. Entretanto se o efeito hipotensor se prolongar após essas medidas, pode ser necessário administrar outro agente pressor como a norepinefrina. Para o tratamento de edema pulmonar induzido pela epinefrina, administrar um bloqueador alfa-adrenérgico de ação rápida como a fentolamina e/ou pressão positiva respiratória intermitente. Para arritmias, administrar um bloqueador beta-adrenérgico como o propranolol, entretanto em pacientes asmáticos os bloqueadores betaadrenérgicos como acebutalol, atenolol e metoprolol, podem ser mais apropriados. O betabloqueador deve ser usado com cuidado em pacientes asmáticos pois pode induzir a um broncoespasmo grave ou ataque asmático. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Efrinalin com outros remédios?
Não se recomenda o uso com doses elevadas de digitálicos, diuréticos mercuriais ou outros medicamentos que possam propiciar arritmias. Na insuficiência coronariana pode ocorrer dor anginosa. Os efeitos da epinefrina podem ser potencializados por antidepressivos tricíclicos; certos anti-histamínicos (difenidramina, tripelenamina, clorfeniramina) e tiroxina sódica.
Qual a ação da substância do Efrinalin (Epinefrina)?
Resultados de Eficácia A Epinefrina subcutânea em solução 1: 1000 é efetiva na reversão da crise asmática aguda grave, segundo evidenciaram Linet all. Os investigadores compararam os resultados obtidos com o uso parenteral da Epinefrina ou a administração de terbutalina pela nebulização no desfecho da crise asmática que atinge crianças. O grupo de crianças que recebeu Epinefrina 0,01mL/Kg na apresentação 1:1000 cursou com melhores valores da saturação de oxigênio (p < 0,001) e de volume expiratório forçado de primeiro segundo (p = 0,027) em relação aos que recebera terbutalina. Kitoet all realizaram um estudo com oitenta pacientes, estado físico ASA I ou ASA II, que iriam realizar cirurgia urológica ou ginecológica. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente em quatro grupos de acordo com a mistura das drogas injetadas. Todos os grupos receberam 60mg de lidocaína hiperbárica em 7,5% de solução de dextrose com as seguintes associações: grupo A (controle) - 0,6mL de solução isotônica de cloreto de sódio; grupo B - Epinefrina (1: l000) 0,2mL (0,2mg) + solução isotônica de cloreto de sódio 0,4mL; grupo C - Epinefrina 0,4mL (0,4mg) + solução isotônica de cloreto de sódio 0,2mL e grupo D - Epinefrina 0,6mL (0,6mg). A adição de Epinefrina (Grupos B, C, e D) prolongou o tempo para a regressão do nível analgésico para com os do grupo A (P < 0,05), com maior prolongamento observado no grupo D. O uso do fármaco na solução 1: 1000 em associação com o anestésico lidocaína resulta em maior duração do efeito analgésico, sendo este tempo dependente diretamente da dose de Epinefrina empregada. Assim, a Epinefrina possibilita a postergação da ação analgésica dos anestésicos aplicados nos segmentos lombossacro e torácico da coluna vertebral. Referências bibliográficas Kito K, Kato H, Shibata M, Adachi T, Nakao S, Mori K. The effect of varied doses of epinephrine on duration of lidocaine spinal anesthesia in the thoracic an lumbosacral dermatomes. AnesthAnalg. 1998 May; 86 (5):1018 - 22. Lin YZ, Hsieh KH, Chang LF, Chu CY. Terbutaline nebulization and epinephrine injection in treating acute asthmatic children. PediatrAllergyImmunol. 1996 May; 7 (2): 95 - 9. Características Farmacológicas Propriedades farmacodinâmicas A ação da Epinefrina assim como as demais substâncias simpatomiméticas, correlaciona-se principalmente ao receptor ao qual se interage. Após a ocorrência dessa interação, há uma alteração da permeabilidade da membrana celular, desencadeando uma série de reações intracelulares, na dependência do tipo de receptor e tecido envolvido com o local onde se deu a ligação. Especificamente, a Epinefrina interage-se com os receptores α e β, assim como com alguns de seus subtipos. Esses receptores localizam-se nas terminações nervosas pré-sinápticas e em algumas pós-sinápticas. Essas terminações podem sem observadas perifericamente, no tecido vascular e adiposo, assim como no coração, pulmões, plaquetas, leucócitos, rins, entre outros. Existem dois subtipos de receptores α-adrenérgicos (α1 e α2, sendo esses subdividos em outros três subtipos) e três subtipos de receptores β-adrenérgicos (β1, β2 e β3). Ao serem ativados, observam-se os seguintes principais eventos: α1 – adrenérgico: vasoconstrição, relaxamento da musculatura do trato gastrintestinal, secreção salivar e glicogenólise hepática. α2 – adrenérgico: inibição da liberação de determinados transmissores (como a norepinefrina e a acetilcolina pelo sistema nervoso autônomo), agregação plaquetária, contração da musculatura lisa vascular, inibição da liberação de insulina. β1 – adrenérgico: aumento da contração da musculatura miocárdica e da frequência cardíaca. β2 – adrenérgico: dilatação brônquica, relaxamento da musculatura lisa visceral, glicogenólise hepática e tremor. β3 – adrenérgico: lipólise. Propriedades farmacocinéticas Por via subcutânea, a Epinefrina apresenta uma absorção lenta, em decorrência da vasoconstrição local. Contudo, pela via muscular, sua absorção se dá de forma mais rápida, tendo em vista a maior vascularização. A Epinefrina atravessa pouco a barreira hematoencefálica, pois possui baixa lipossolubilidade, apresentando, portanto, poucos efeitos no encéfalo. Não obstante, a Epinefrina é capaz de atravessar a barreira placentária e afetar a circulação fetal. A Epinefrina é rapidamente metabolizada e inativada por processos que incluem difusão e degradação enzimática, tanto no fígado, quanto nos tecidos em que atua nos sítios de sua utilização neuronal. É degradada pelas enzimas catecol-O-metiltransferase (COMT) e monoamino oxidase (MAO), presentes em grande quantidade no fígado. De forma geral, a Epinefrina é convertida em metanefrina, através de uma reação de metilação promovida pela COMT e, posteriormente, sofre um processo de oxidação, desempenhado pela MAO, gerando o ácido 3-metoxi-4-hidroxifenilglicol (ácido vanilmandélico – VMA) ou então é convertido, também por essa enzima, em ácido 3,4-dihidroximandélico. Este último ácido pode ser novamente metilado pela COMT e transformado, mais uma vez, em 3-metoxi-4-hidroxifenilglicol. Os produtos da conversão da Epinefrina são eliminados principalmente pela urina em indivíduos normais. Entretanto, na presença de situações patológicas como o feocromocitoma (um tumor da medula adrenal produtos de catecolaminas), pode-se observar uma elevada concentração desses metabólitos, como também de Epinefrina e norepinefrina. O tempo de meia-vida da Epinefrina é extremamente curto (cerca de 1 minuto).
Como devo armazenar o Efrinalin?
Efrinalin® deve ser conservado na embalagem original, em temperatura ambiente entre 15°C e 30ºC e proteger da luz. Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Características físicas e organolépticas Solução límpida, incolor a levemente amarelada, inodora, ligeiramente ácida e isenta de partículas visíveis. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Efrinalin
M.S. n°: 1.1637.0081 Farm. Resp.: Eliza Yukie Saito CRF-SP n° 10.878 Registrado por: Blau Farmacêutica S.A. CNPJ 58.430.828/0001-60 Rodovia Raposo Tavares Km 30,5 n° 2833 - Prédio 100 CEP 06705-030 - Cotia SP Indústria Brasileira Fabricado por: Blau Farmacêutica S.A. CNPJ 58.430.828/0013-01 Rua Adherbal Stresser, 84 CEP 05566-000 - São Paulo SP Indústria Brasileira SAC: 0800-70163999 [email protected] Venda sob prescrição médica.