Fentolamina
Sobre este Remédio
Fentolamina, para o que é indicado e para o que serve?
Tratamento da disfunção erétil leve a moderada em homens.
Quais as contraindicações do Fentolamina?
Fentolamina é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade à fentolamina ou a quaisquer componentes do produto, como também para pacientes com histórico de úlcera péptica, já que Fentolamina pode estimular a secreção ácida gástrica. Fentolamina é contra-indicado em pacientes com doença coronariana. Para pacientes tratados anteriormente com alfabloqueadores observa-se diminuição máxima da pressão arterial e aumento correspondente da freqüência cardíaca em um período de até 4 a 5 horas após a administração da fentolamina. Esses eventos podem predispor tais pacientes a desenvolver hipotensão postural ou síncope grave, após várias horas depois da administração do medicamento. Não há estudos conclusivos sobre os efeitos da fentolamina em usuários de nitratos. Fentolamina é contraindicado para o uso em pacientes que usam substâncias à base de nitratos. Fentolamina é contra-indicado em pacientes para os quais não é aconselhável a prática do ato sexual.
Como usar o Fentolamina?
Deve-se administrar uma dose de 40 mg de Fentolamina, cerca de 30 minutos antes da relação sexual e em um período de tempo equivalente a uma hora antes ou duas horas após as refeições. A dose máxima é de 40 mg por dia.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Fentolamina?
A principal reação adversa é rinite e hipotensão (com sintomas de tontura), mas podem ocorrer outras reações em decorrência da estimulação cardíaca, assim como: Taquicardia, arritmias cardíacas náusea e exacerbação de úlcera péptica. Os resultados dos estudos clínicos realizados demonstraram que o mesilato de fentolamina é bem tolerado. As reações adversas observadas em menos de 2% dos pacientes estudados incluem: Congestão nasal, rinorréia, palpitação, arritmias cardíacas, taquicardia, hipotensão, cefaléia, dispnéia, conjuntivite, insônia, dor e edema peniano e depressão. Em estudo com população controlada por placebo de homens com disfunção erétil, o efeito adverso mais comum relacionado ao tratamento, com base em todas as doses de fentolamina (40 mg, 60 mg e 80 mg), foi rinite. Os efeitos relatados com menor freqüência foram tontura, taquicardia, cefaléia e náuseas. Nesta população, os eventos dos sistemas cardiovascular e digestivo, a tontura e a rinite parecem estar relacionados à dose. Pacientes que receberam medicações anti-hipertensivas concomitantes (por ex., inibidores da enzima conversora da angiotensina, agentes bloqueadores dos canais de cálcio, agentes bloqueadores alfa ou beta drenérgicos e vasodilatadores): A incidência global de efeitos adversos, bem como de efeitos individuais relativos à fentolamina, foi semelhante na população total com disfunção erétil e num subgrupo de pacientes que receberam fentolamina concomitantemente com medicação anti-hipertensiva. Pacientes com doença cardiovascular (por ex., histórico de doença arterial coronariana, infarto do miocárdio ou AVC): Num subgrupo de pacientes com histórico de doença cardiovascular e na população total com disfunção erétil, foram relatados índices semelhantes de incidência de efeitos adversos relacionados ao tratamento.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Fentolamina com outros remédios?
Fentolamina pode potencializar os efeitos de agentes anti-hipertensivos. Os antipsicóticos podem aumentar o efeito hipotensivo de bloqueadores alfa adrenérgicos. A Fentolamina é conhecida por interagir com os seguintes fármacos Principais Interações Tizanidina. Interações Moderadas Aripiprazol, Alfentanil, Alprazolam, Amoxapina, Apomorfina, Amitriptilina, Baclofen, Buprenorfina, Buspirona, Bupropiona, Cetirizina, Clomipramina, Cloral Hidratado, Cabergolina, Carisoprodol, Citalopram, Clonazepam, Clozapina, Clorazepato, Codeína, Clorpromazina, Clordiazepóxido, Difenildramina, Diazepam, Dihidrocodeína, Escitalopram, Fentanil, Fenobarbital, Fluoxetina, Flurazepam, Flufenazina, Fluvoxamina, Haloperidol, Hidromorfona, Hidroxizina, Imipramina, Iloprost, Lítio, Lorazepam, Levocetirizina, Loxapina, Meprobamato, Morfina, Metocarbamol, Meperidina, Metadona, Maprotilina, Mirtazapina, Nortriptilina, Nalbufina, Nefazodona, Orfenadrina, Olanzapina, Ópio, Oxazepam, Oxicodona, Prometazina, Proclorperazina, Propoxifeno, Paliperidona, Paroxetina, Pentazocina, Perfenazina, Promazina, Quetiapina, Risperidona, Secobarbital, Sertralina, Trazodona, Tioridazina, Temazepam, Trifluoperazina, Venlafaxina, Zaleplona, Zolpidem, Ziprasidona. Interações Menores Furazolidona, Insulina, Linezolida, Procarbazina, Selegilina, Tadalafil, Tranilcipromina.
Quais cuidados devo ter ao usar o Fentolamina?
É necessário obter um histórico clínico completo e realizar exame físico meticuloso para se diagnosticar disfunção erétil, determinar causas subjacentes potenciais e identificar o tratamento adequado. A prática do ato sexual é considerada uma atividade física vigorosa que aumenta a freqüência cardíaca, bem como a carga de trabalho cardíaco. Portanto, é necessário avaliar a competência cardíaca do paciente antes do tratamento de uma disfunção erétil. Fentolamina não protege contra doenças venéreas, nem inclusive contra o HIV; conseqüentemente, é necessário considerar o uso das medidas apropriadas de proteção (preservativo). Fentolamina não afeta o libido; portanto, é necessário estímulo sexual para se obter e manter a ereção. Fentolamina não deve ser utilizado como um auxílio sexual por homens que não têm disfunção eréctil. Uso em pacientes alérgicos Fentolamina é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade à fentolamina ou a quaisquer componentes do produto. Uso em pacientes com gastrite ou úlcera péptica Fentolamina estimula a secreção ácida gástrica. Fentolamina é contra-indicado para pacientes com gastrite ou úlcera péptica. Uso em pacientes com rinite Em estudo com população controlada por placebo de homens com disfunção erétil, o efeito adverso mais comum relacionado ao tratamento, com base em todas as doses (40 mg, 60 mg e 80 mg) foi rinite. Nesta população a rinite parece estar relacionados à dose. Em estudos controlados com placebo, pacientes com 65 anos de idade ou mais tiveram uma diminuição na incidência de rinite. Uso em pacientes usuários de nitratos Não há estudos conclusivos sobre os efeitos de Fentolamina em usuários de nitratos. Fentolamina é contra-indicado para pacientes que usam substâncias à base de nitratos. Uso em portadores de doenças cardiovasculares O uso de Fentolamina pode reduzir significativamente a pressão arterial e produzir alterações do ritmo cardíaco. Portadores de doenças cardiovasculares podem estar sujeitos a risco cardíaco durante a atividade sexual. Portanto, o uso de Fentolamina não é recomendado a pacientes para os quais a atividade sexual é desaconselhada devido a doença cardiovascular pré-existente. Uso em combinação com outros tratamentos farmacológicos para a disfunção erétil A eficácia e segurança de Fentolamina comprimido em combinação com outros tratamentos farmacológicos para a disfunção erétil não foram estabelecidas. Uso em pacientes pediátricos Fentolamina não é indicado para menores de 18 anos de idade. Uso em pacientes idosos Fentolamina deve ser usado com cautela em pacientes idosos: em estudos controlados com placebo, pacientes com 65 anos de idade ou mais tiveram um pequeno aumento de incidência de dor torácica, taquicardia, náuseas, vômitos e tontura quando comparados com pacientes mais jovens. Uso durante a gravidez e lactação A segurança e eficácia de mesilato de fentolamina foram determinadas somente em homens. Fentolamina não é indicado para o uso em mulheres. Uso em grupos de risco Fentolamina pode causar distúrbios no sistema nervoso central, que podem prejudicar as reações dos pacientes. Por essa razão, os pacientes devem ter cautela em atividades que necessitem de reações rápidas como dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Qual a ação da substância Fentolamina?
Resultados de Eficácia A eficácia da fentolamina comprimido para tratamento de disfunção erétil foi avaliada sistematicamente em dois estudos clínicos em grande escala, placebocontrolado, fechados e a longo prazo. Em ambos os estudos, a fentolamina comprimido para tratamento de disfunção erétil foi associada com as melhoras significativas nas contagens do domínio da função erétil no Índice Internacional da Função Erétil (IIEF). A porcentagem de tentativas de penetrações bem sucedidas foram melhoradas com o uso de fentolamina comparado ao placebo. Para os pacientes que continuaram o tratamento com fentolamina comprimido, a eficácia foi geralmente mantida. O uso de fentolamina comprimido foi bem tolerada pela maioria dos pacientes. Os efeitos colaterais mais comuns observados foram: Congestão nasal (10%), dor de cabeça (3%), vertigem (3%), taquicardia (3%) e náusea (1%). Os efeitos colaterais foram geralmente relacionados com a dose e classificados de suave à moderado. Poucos eventos adversos sérios foram observados nestas experimentações. Em resumo, a fentolamina comprimido foi eficaz no tratamento da deficiência orgânica erétil masculina e bem-tolerado pela maioria dos pacientes. A droga apresentou uma eficácia satisfatória, sem riscos cardiovasculares significativos. Os resultados dos ensaios clínicos com fentolamina comprimido apresentaram um mecanismo de controle no bloqueio da ereção do pênis. Características Farmacológicas Farmacodinâmica Uma liberação neural aumentada de noradrenalina, causada pelo bloqueio pré-sináptico de receptores alfa2, pode contribuir com os efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos no músculo cardíaco. Em doses menores, o efeito inotrópico é predominante e há aumento da pressão sangüínea; em doses maiores, a vasodilatação periférica pode prevalecer sobre o efeito inotrópico e ocorre a diminuição da pressão sangüínea. Os efeitos da fentolamina no tratamento da disfunção erétil são decorrentes do bloqueio alfa-adrenérgico nos vasos sangüíneos penianos. A ação da droga consiste no relaxamento da musculatura lisa trabecular cavernosa e na dilatação das artérias penianas, o que permite o aumento do fluxo sangüíneo arterial ao corpo cavernoso, levando à ereção. Ocorre uma ligeira tumefação na glande e no corpo esponjoso. Farmacocinética A Fentolamina é rápida e completamente absorvida por via oral. Após a administração oral de 40 mg de Fentolamina, o pico da concentração plasmática de Fentolamina inalterada é atingido após 0,5 – 1 hora, correspondendo a 22 – 46 ng/mL. A meia-vida de eliminação após a administração de uma dose única é de 1,7 horas. Dentro de um período de 24 horas, 90% da dose oral de 40mg é eliminada inalterada ou na forma de metabólitos, sendo que 70% é encontrada na urina e 20% nas fezes. A eliminação total completa-se após um período de 4 dias. A Fentolamina inalterada na urina corresponde a 2-11% da dose oral. Os principais metabólitos presentes na urina são: o glicuronídeo da droga-mãe e um metabólito carreador de um grupo carboxílico, ao invés de um grupo metila no anel aromático que corresponde a 40% da dose após administração oral. Embora a extensão da absorção da fentolamina não seja influenciada pelo alimento, a velocidade de sua absorção diminui significativamente com a alimentação.
Interação alimentícia: posso usar o Fentolamina com alimentos?
O álcool não deve ser consumido durante o tratamento com Fentolamina, devido ao seu efeito hipotensor. A administração de fentolamina com alimentos pode diminuir as concentrações plasmáticas em 31% e levar a um acréscimo de cerca de uma hora para a obtenção da concentração máxima (Cmáx), porém não diminui a quantidade de droga absorvida. Recomenda-se a administração de Fentolamina uma hora antes ou duas horas após as refeições.