Sobre este Remédio
Lidostesim, para o que é indicado e para o que serve?
Lidostesim está indicado para a anestesia local em odontologia e Cirurgia.
Como o Lidostesim funciona?
O Lidostesim irá provocar a perda da sensibilidade na região em que o cirurgião-dentista irá trabalhar por interromper temporariamente o movimento do impulso nervoso, promovendo a anestesia local.
Quais as contraindicações do Lidostesim?
Em caso de alergia aos componentes da fórmula, em especial à lidocaína (ou a qualquer agente anestésico local do tipo amida) ou a adrenalina ou a qualquer dos excipientes. Os anestésicos locais (como o Lidostesim) são contraindicados pacientes que apresentem hipertermia maligna (hiperpirexia). A insuficiência hepática é uma contraindicação relativa à administração de anestésicos locais. Isto inclui pacientes submetidos à diálise renal e aqueles com nefrite túbulo intersticial crônica. Insuficiência hepática e cardiovascular significativas e a tireotoxicose (hipertireoidismo) são contraindicações relativas ao uso dos anestésicos locais. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como usar o Lidostesim?
A dose de Lidostesim depende da condição física do paciente, da área da cavidade oral que será anestesiada, da vascularização dos tecidos orais e da técnica anestésica a ser utilizada. O menor volume de solução que resulte em anestesia eficaz deve ser administrado e deve haver tempo entre as injeções para observar se o paciente manifesta alguma reação adversa. A dose máxima é de aproximadamente 288 mg de lidocaína ou 8 carpules. Este medicamento leva de 1,5 a 2 minutos para iniciar seu efeito e a duração deve ser de 60 minutos para anestesia do dente e de 3 a 5 horas para outras estruturas, como lábios e bochechas. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando me esquecer de usar o Lidostesim?
Já que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente ambulatorial, não deverá ocorrer esquecimento de seu uso. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, de seu médico ou cirurgião dentista.
Quais cuidados devo ter ao usar o Lidostesim?
A segurança e eficácia do anestésico local está ligada diretamente a dose correta e maneira com que o dentista irá aplicar o medicamento. Recomenda-se informar ao dentista sobre qualquer doença ou tratamento que tenha, listando todos os medicamentos que está tomando. As reações alérgicas a anestésicos locais são bastante raras, especialmente as que resultam em morte. O dentista deverá dispor de equipamentos e medicamentos que permitam identificar a reação alérgica e realizar o tratamento da mesma imediatamente. O paciente deve ter cuidado para não traumatizar os lábios, língua, mucosa da bochecha ou palato mole quando estas estruturas forem anestesiadas. A ingestão de alimentos deve ser adiada até a volta da função e sensibilidade normais. Uso em crianças A principal preocupação com pacientes pediátricos é a relativa facilidade de induzir uma superdose. Assim, antes da administração do anestésico local à criança, o dentista deve determinar o peso da criança e calcular a máxima dose. Aconselha-se selecionar a solução contendo a menor concentração de anestésico local e vasoconstritor. Uso em idosos É prudente administrar uma dose de anestésico local bem abaixo da dose máxima, visto que pacientes idosos podem apresentar algum comprometimento hepático e/ou cardiovascular. Pacientes com doenças renais Deve ser usada a dose mais baixa capaz de causar efeito anestésico eficiente (no máximo 2 carpules), dada menor taxa de eliminação observada nestes pacientes. Uso durante a gravidez e lactação Apesar de estudos em animais não terem demonstrado efeitos nocivos da lidocaína, não foram realizados estudos clínicos em mulheres gestantes e nenhuma literatura relatou casos de mulheres gestantes injetadas com lidocaína 20 mg/mL com norepinefrina. O uso em mulheres grávidas deve ser feito com extrema cautela. Mães amamentando são aconselhadas a não amamentar por 10 horas após a anestesia com Lidostesim. Gravidez - Categoria de risco C. Não existem estudos controlados em mulheres grávidas. Durante a amamentação, não há informação segura sobre a passagem do medicamento para o leite materno. Usar com cautela em Gestante e Lactante. Recomenda-se sempre obter o parecer do médico antes de iniciar o tratamento. Injeção Intramuscular acidental Injeção intravascular acidental pode ser ligada a reações adversas graves, como convulsões, seguidas por depressão do sistema nervoso central ou cardiorrespiratório e coma, progredindo, por fim, a parada respiratória devido ao nível repentinamente alto de norepinefrina e lidocaína na circulação sanguínea. Para garantir que a agulha não penetre em um vaso sanguíneo durante a injeção, O dentista deverá realizar a técnica correta de aplicação com aspiração. Risco associado com a injeção intraneural A injeção intraneural incidental pode fazer o medicamento se mover de forma retrógrada pelo nervo. Para evitar injeção intraneural e prevenir lesões dos nervos ligadas a bloqueios de nervos, a agulha sempre deve ser ligeiramente removida se uma sensação de choque elétrico for sentida pelo paciente ou se a injeção for particularmente dolorosa. Uso em pacientes com distúrbios mentais Relatar aos responsáveis o risco de traumatismos pós-anestesia, enquanto o anestésico estiver atuando, observando atentamente se o paciente não está mordendo lábios, bochechas e língua, nem tampouco consumindo alimentos muito quentes, que causariam queimaduras extensas.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Lidostesim?
As reações adversas após o uso de Lidostesim são similares em natureza das reações observadas com os outros anestésicos locais do mesmo tipo. Essas reações adversas são, em geral, relacionadas à dose e podem resultar de altos níveis de plasma causados por overdose, absorção rápida ou injeção intravascular não intencional. Elas também podem resultar de hipersensibilidade, idiossincrasia ou tolerância diminuída pelo paciente específico. Reações adversas graves geralmente são sistêmicas. A presença da adrenalina aumenta o perfil de segurança do produto devido a seus efeitos simpaticomiméticos. A classificação de frequências pode ser definida como: Muito comum (≥1/10); Comum (≥1/100 a <1/10); Incomum ((≥1/1.000 a <1/100); Rara (≥1/10.000 a <1/1.000); Muito rara (<10.000); Não conhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis). Muito comum (≥1/10) Insucessos na anestesia local e reações psicogênicas. Comum (≥1/100 a <1/10) Palpitações, dor de cabeça, hipertensão, hipotensão e palidez (local, regional, geral). Rara (≥1/10.000 a <1/1.000) Distúrbios de condução, bloqueio atrioventricular, arritmia com redução de frequência cardíaca, aumento da frequência cardíaca, redução da frequência cardíaca, edema da face/língua/lábio/garganta/laringe/região dos olhos, urticária, erupção cutânea, coceira, manchas vermelhas, hipersensibilidade, reações anafiláticas/anafilactoides, neuropatia, dor neuropática, dormência, sabor metálico e/ou alteração do paladar, ausência de paladar, Síndrome de Horner (pálpebra caída e olho afundado), tremor, movimento do olho, tontura, cabeça leve, vômito, náusea, dor, dor no local da injeção, hematoma no local da injeção, cegueira parcial, cegueira total, visão dupla, dilatação da pupila, contração da pupila, comprometimento visual, visão embaçada, distúrbio de acomodação, falta de ar, broncoespasmo/asma, lesão de nervo, dor durante ou depois da anestesia. Muito rara (<10.000) Sensação de ardência, sensação de picada cutânea ou formigamento sem causa física aparente, Parestesia oral e de estruturas próximas a boca. Não conhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis) Parada cardíaca, depressão miocárdica, arritmia do coração com aumento da frequência cardíaca, angina pectoris, inchaço do rosto, excesso de suor, desconforto do ouvido, zumbido nos ouvidos, audição dolorosa, vertigem, depressão profunda do SNC: perda de consciência, coma, convulsão, pré-síncope, síncope, perda do equilíbrio, dificuldade de falar, sonolência, trismo (incapacidade de abertura adequada da boca), contrações musculares, feridas ou inchaço de língua, lábios e gengivas, dificuldade de engolir, descamação da mucosa gengival/oral, estomatite, inflamação da língua, aumento da salivação, diarreia, inchaço local, inchaço no local da injeção, mal-estar, calafrios ou tremor, sensação de frio, sensação de calor, perda da força física, desconforto, estado de confusão, desorientação, ansiedade/nervosismo/inquietação, agitação, humor eufórico, compulsão por falar, depressão respiratória, parada respiratória, falta de oxigenação (inclusive cerebral), frequência respiratória aumentada, frequência respiratória reduzida, aumento do gás carbônico na circulação, bocejo, alteração da voz/rouquidão, vasoconstrição, vasodilatação, gengivite. Reações alérgicas A alergia é caracterizada por lesões na pele, coceira, inchaço ou reação anafilática (dificuldade em respirar por obstrução da entrada de ar na faringe – edema de glote). O paciente pode ser alérgico a qualquer um dos componentes do anestésico local, sendo que, caso haja suspeita prévia, o paciente deve ser encaminhado para investigação médica, e realização dos testes de sensibilidade. Em casos de choque anafilático, a administração parenteral de epinefrina 1:1.000 (0,5 mL para adultos e 0,1 mL em crianças), associado a anti-histamínico e corticoide é fundamental para reversão do quadro emergencial. A estimativa das reações anafiláticas está entre 1:3.500 e 1:20.000 anestesias e a mortalidade entre 3 e 6%. Tratamento - Chamar o socorro se a reação alérgica for grave: Reações cutâneas imediatas: Desenvolvem em 60 min. Administrar oxigênio. Administrar 0,5 mL de adrenalina 1:1000 (adultos), por via intramuscular/subcutânea. Encaminhar ao médico especialista. Administrar um Anti-histamínico. Em casos graves, chamar o Socorro Médico e monitorar o paciente até a sua chegada. Reações Psicogênicas Eventos desencadeados por ansiedade estão entre as reações adversas mais comuns associadas aos AL. Podem ser manifestadas por vários sintomas como síncope, hiperventilação, náusea, vômitos, alterações nos batimentos cardíacos e pressão sanguínea. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Apresentações do Lidostesim
Solução estéril injetável de cloridrato de lidocaína 2% (20 mg/mL) em associação com à epinefrina acondicionada em cartuchos contendo 50 carpules de plástico de 1,8 mL. Solução estéril injetável de cloridrato de lidocaína 3% (30 mg/mL) em associação com à epinefrina acondicionada em cartuchos contendo 50 carpules de plástico de 1,8 mL. Parenteral, com injeção intraóssea, conjuntival e intracanal. Uso pediátrico e adulto.
Qual a composição do Lidostesim?
Cada carpule com 1,8 mL contém (Lidostesim 2%): Cloridrato de Lidocaína 36,000 mg Hemitartarato de Norepinefrina* 0,072 mg Água para injetáveis q.s.p 1,800 mL *0,072 mg de Hemitartarato de Norepinefrina = 0,036 mg de Norepinefrina. Excipientes: Cloreto de Sódio, Metilparabeno, Metabissulfito de Sódio, Ácido Cítrico Anidro e Hidróxido de Sódio para ajuste de pH. Cada carpule com 1,8 mL contém (Lidostesim 3%): Cloridrato de Lidocaína 54,000 mg Hemitartarato de Norepinefrina* 0,072 mg Água para injetáveis q.s.p 1,800 mL *0,072 mg de Hemitartarato de Norepinefrina = 0,036 mg de Norepinefrina. Excipientes: Cloreto de Sódio, Metilparabeno, Metabissulfito de Sódio, Ácido Cítrico Anidro e Hidróxido de Sódio para ajuste de pH.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Lidostesim maior do que a recomendada?
Este medicamento é administrado por um cirurgião-dentista treinado e de forma restrita a seu consultório, que é um ambiente ambulatorial, portanto não se espera que o paciente receba uma dose maior que a indicada. Caso isso ocorra, o próprio cirurgião-dentista irá detectar e dar os primeiros socorros. Caso, de alguma outra forma, o paciente entre em contato indevido com a medicação, fora do consultório, ele deverá ser encaminhado o mais rápido possível para um pronto-socorro. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Lidostesim com outros remédios?
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está utilizando algum medicamento. Interações do anestésico (lidocaína) com medicamentos Medicamentos Efeito Outros anestésicos locais A toxicidade de anestésicos locais é aditiva. Não é relevante considerando as doses de anestesia dental e níveis de sangue, mas é uma preocupação com crianças. A dose total de Lidostesim administrada não deve ultrapassar a dose máxima recomendada Narcóticos (opioides), ansiolíticos, fenotiazínicos, e antihistamínicos Potencializam os efeitos cardiorrespiratórios dos anestésicos locais Barbitúricos Aumentam a velocidade de metabolização dos anestésicos locais do tipo amida. Potencializam os efeitos cardiorrespiratórios dos anestésicos locais Álcool Alteram a metabolização do anestésico local Interações do vasoconstritor (norepinefrina) com medicamentos Interações não recomendadas: Medicamentos Efeito Bloqueadores Adrenérgicos pós-ganglionares (ex., alcaloides de guanadrel, guanetidina e rauwolfia) Doses reduzidas de Lidostesim devem ser usadas sob estrita supervisão médica, seguida por aspiração cuidadosa devido ao possível aumento da resposta a vasoconstritores adrenérgicos: risco de hipertensão e outros efeitos cardiovasculares Interações que exigem precauções para o uso: Medicamentos Efeito Antidepressivos tricíclicos (AT) (ex., amitriptilina, desipramina, imipramina, nortriptilina, maprotilina e protriptilino) Os AT, potencializam o efeito da norepinefrina, resultando em aumento da pressão arterial. A dose e a taxa de administração de Lidostesim devem ser reduzidos. Recomenda-se que o dentista faça um monitoramento cardiovascular atento Antagonista Beta Adrenérgicos (Beta bloqueadores não seletivos, como: propranolol e nadolol) Pode haver aumento da pressão arterial e/ou outras reações cardiovasculares. Recomenda-se que o dentista faça um monitoramento cardiovascular Anestésicos Gerais (Halotano) Risco de arritmias cardíacas. Consultar o anestesista Vasopressores simpatomiméticos (Anfetaminas, fenilefrina, pseudoefedrina, oximetazolina) e outros simpatomiméticos (clorfeniramina, difenidramina) Risco de arritmias e aumento de pressão arterial. Usar doses reduzidas de Lidostesim Bloqueadores alfa adrenérgicos e antipsicóticos Pode causar hipotensão, mas é pouco provável Hormônios Tireoidianos Efeito aditivo de Lidostesim aos efeitos do hipertireoidismo especialmente quando existe excesso de hormônios. Em caso de hipertireoidismo, usar com cautela Inibidores de Monoamina oxidase (IMAO – seletivos: brofaromina, moclobemida, toloxatone; não-seletívos: fenelzina, tranilcipromina, linezolida) Pode haver potencialização dos efeitos adrenérgicos. Usar sob estrita supervisão médica Inibidores de catecolamina transferase – inibidores COMT (entacapone, tolcapone) Pode ocorrer arritmias, taquicardia e variações de pressão. O dentista deverá fazer o monitoramento cardiovascular Inibidores de recaptação de serotonina-noradrenalina – ISRSN (venlafaxina, milnaciprano) A dose e taxa de administração de Lidostesim devem ser reduzidas devido aos efeitos aditivos ou sinérgicos sobre a pressão sanguínea e a frequência cardíaca. O monitoramento cardiovascular (preferivelmente por ECG) é recomendado Medicamentos que causem arritmias em combinação com epinefrina (antiarrítmicos como digitalis, quinidina) A dose de administração de Lidostesim deve ser reduzida devido aos efeitos na frequência cardíaca. O dentista deverá fazer o monitoramento cardiovascular Medicamentos ocitócicos de tipo ergótico (metisergida, ergotamina, ergonovina) Nestes casos, o uso de LIDOSTESM 2% somente sob supervisão médica rigorosa devido a aumentos de pressão arterial e/ou isquêmica Neurolépticos (Fenotiazinas e outros) Use sob supervisão médica rigorosa e monitoramento cardiovascular em caso de pacientes com hipotensão devido à possível inibição do efeito da adrenalina Sempre que houver uma possível interação medicamentosa, usar a menor dose de anestésico local ou vasopressor clinicamente eficaz. Interações com Exames A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar em alteração na detecção de creatina fosfoquinase, o que pode comprometer o resultado deste exame.
Qual a ação da substância do Lidostesim (Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina)?
Resultados de Eficácia Hoje o cloridrato de lidocaína é usado como padrão de comparação para verificar a eficácia de outros anestésicos locais. MALAMED, SF Manual de Anestesia Local. 6a.Ed. Elsevier, 2013. Características Farmacológicas Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência. O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuem através da sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os AL podem atuar também, através de antagonismo competitivo, com os íons cálcio, deslocando os íons cálcio do receptor do canal de sódio, permitindo a ligação do AL a este receptor. Os AL produzem uma redução muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos íons potássio. O cloridrato de lidocaína (cloridrato de 2-dietilamino-2´,6-acetoxilidida) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resistente à hidrólise. Apresenta um PKa de 7,9 e uma ligação protéica de 65%. Apresenta um rápido início de ação (2 a 3 min) e um tempo de meia vida de 90 minutos para o cloridrato de lidocaína. Os AL tipo amida atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. O local primário da biotransformação dos AL do tipo amida é o fígado, pelas oxidases de função mista microssomais, sendo a monoetilgliceína e xilidina (potencialmente tóxico) os principais produtos de biotransformação. Aproximadamente 80% de uma dose de cloridrato de lidocaína injetada sofre biotransformação em pacientes com função hepática normal e cerca de 10% é excretado inalterado na urina. Em Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina o cloridrato de lidocaína está associado ao hemitartarato de norepinefrina, um vasoconstritor simpatomimético de ação direta quase que exclusivamente nos receptores a lfa-adrenérgicos (90%), entretanto também estimula os receptores beta no coração (10%). Assim, os vasoconstritores são úteis em odontologia uma vez que: através da constrição dos vasos sanguíneos, reduzem o fluxo sanguíneo para o local da injeção, tornando mais lenta a absorção do AL pela corrente sanguínea, o que aumenta a duração dos AL e diminui o risco de superdose de AL e reduzindo o sangramento no local da injeção. O pH de uma solução anestésica e o pH do tecido no qual é injetada tem grande influência sobre sua ação de bloqueio nervoso. A acidificação do tecido reduz a eficácia da anestesia local. Há uma anestesia inadequada quando os anestésicos locais são injetados em áreas infectadas ou inflamadas. Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina causa redução do fluxo sanguíneo para a área de injeção. Além do menor nível sanguíneo de lidocaína, há menor sangramento no local da injeção. Os tempos esperados de duração da ação anestésica são: 60 minutos para anestesia pulpar e de 3 a 5 horas para anestesia tecidual. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 6a. Ed. Elsevier, 2013.
Como devo armazenar o Lidostesim?
Conservar à temperatura ambiente de 15 a 30º C e ao abrigo da luz. O prazo de validade do Lidostesim é de 18 meses. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Características do medicamento O Lidostesim apresenta-se como líquido límpido e incolor. A qualquer sinal de alteração de cor do conteúdo do carpule, suspender o uso. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja dentro do prazo de validade e você observe alguma mudança em sua aparência, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Lidostesim
Registro MS Lidostesim 2% 1.0993.0003.001-5 Lidostesim 3% 1.0993.0003.002-3 Farm. Resp.: Dr. Rafael Luiz Schelbauer CRF-SP nº 25.432 DLA Pharmaceutical Ltda. Rua Igarapava, 436 - Jardim Alpino 15810-255 - Catanduva - S.P CNPJ: 45.841.137/0001-07 Indústria Brasileira SAC: 0800 047 1020 +55 47 33956115 Exclusivamente para uso profissional.