I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO linagliptina “Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999” FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Comprimido revestido de 5 mg. Embalagens contendo 10, 30, 60, 90*, 100** e 200** comprimidos revestidos. *embalagem fracionável **embalagem hospitalar USO ORAL USO ADULTO Composição: Cada comprimido revestido contém: linagliptina.....................................................................................5,0 mg Excipientes* q.s.p..........................................................................1 com rev *copovidona, amido pré-gelatinizado, dióxido de silício, crospovidona, manitol, estearilfumarato de sódio e álcool polivinilico + dióxido de titânio + talco + lecitina de soja + goma xantana. II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO? A linagliptina é indicado para o tratamento do diabetes mellitus do tipo 2, para melhorar o controle glicêmico (nível sanguíneo de açúcar) em conjunto com dieta e exercícios. Pode ser utilizado sozinho ou associado à metformina, sulfonilureias, tiazolidinedionas, insulina (com ou sem metformina), metformina mais sulfonilureias ou metformina mais inibidores de SGLT-2. 2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? A linagliptina atua no tratamento do diabetes mellitus do tipo 2 fazendo o pâncreas produzir maior quantidade de insulina e menor quantidade do hormônio glucagon, ajudando assim a controlar o seu nível de açúcar no sangue. A linagliptina é um medicamento que inibe a enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP- 4), responsável pela inativação dos hormônios incretínicos, como o peptídeo glucagon símile 1 (GLP-1). O GLP-1 é liberado pelo intestino após ingestão de alimentos e estimula a secreção de insulina pelo pâncreas. Assim, ao inibir a DPP-4, a linagliptina permite que o hormônio GLP-1 atue por mais tempo, liberando insulina conforme necessidade de seu organismo. Seu médico prescreverá linagliptina tanto sozinho quanto em combinação a outro antidiabético, se necessário. É importante que você continue a seguir a dieta e/ou os exercícios indicados enquanto estiver em tratamento com linagliptina. Após administração oral, com ou sem alimentos, a linagliptina é rapidamente absorvido e chega à corrente sanguínea, atingindo o pico de maior concentração no sangue 1,5 horas após tomada da dose. 3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Você não deve usar este medicamento se tiver alergia à linagliptina ou a qualquer um dos componentes da fórmula. 4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO? A linagliptina não deve ser usado em pacientes com diabetes mellitus do tipo 1 (ou seja, se seu corpo não produz insulina) nem para o tratamento de uma condição chamada cetoacidose diabética. Se houver suspeita de inflamação aguda do pâncreas, deve-se descontinuar o uso de linagliptina. Pacientes que usaram linagliptina sozinha tiveram número de episódios de hipoglicemia (queda nos níveis de açúcar no sangue) similar a pacientes que usaram placebo. Em estudos clínicos nos quais os pacientes usaram linagliptina associada a agentes que tem baixo risco de causar hipoglicemia (por exemplo, metformina, tiazolidinedionas), o número de episódios de hipoglicemia relatados com linagliptina foi similar ao número de episódios nos pacientes que tomaram placebo. Insulina e sulfonilureias são conhecidas por causar hipoglicemia. Portanto, é preciso ter cuidado ao tomar linagliptina em associação a insulina ou sulfonilureia. Pode ser necessário reduzir a dose da insulina ou da sulfonilureia. Se houver suspeita de penfigóide bolhoso (bolhas grandes e muito firmes e que demoram muitos dias para se romper), deve-se descontinuar o uso de linagliptina. Artralgia grave e debilitante foi reportada em pacientes que utilizam medicamentos da mesma classe de linagliptina (inibidores da DPP-4). Portanto, informe seu médico caso sinta dores graves nas articulações, para que ele avalie a necessidade de descontinuar o uso do medicamento, se apropriado. Capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Não há estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas. Gravidez e Amamentação O uso da linagliptina não é recomendado durante a gravidez, por não haver estudos suficientes com essa população. Dados farmacodinâmicos/toxicológicos disponíveis em animais têm mostrado excreção da linagliptina no leite. Não se sabe se a linagliptina é excretado no leite humano. É necessário ter precaução ao administrar a linagliptina a mulheres que estão amamentando. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Interações Medicamentosas Você deve informar ao seu médico sobre todos os medicamentos que está usando. Você não deve começar a tomar nenhum medicamento sem conversar com seu médico. Nenhuma interação clinicamente significativa que necessite ajuste de dose foi observada em diversos estudos realizados. A administração concomitante de linagliptina com vários medicamentos comumente utilizados por diabéticos e com problemas cardíacos (metformina, glibenclamida, sinvastatina, pioglitazona, varfarina, digoxina) e também com contraceptivos orais não causou efeito relevante sobre a absorção e concentração sanguínea de nenhum dos medicamentos. O ritonavir é um medicamento antirretroviral utilizado para tratamento de infecção pelo vírus HIV e é conhecido por ser um potente inibidor da isozima CYP3A4 e da glicoproteína-P (proteínas do fígado e intestino que são responsáveis por metabolizar e transportar diversas substâncias). Administração concomitante de linagliptina e ritonavir não causou alterações farmacocinéticas clinicamente relevantes, e por isso, não são esperadas interações medicamentosas com outros medicamentos que também inibem estes sistemas, e um ajuste de dose não seria requerido. A rifampicina é um medicamento antibacteriano potente indutor da glicoproteína-P e da isozima CYP3A4. Estudos de administração múltipla de linagliptina com rifampicina mostraram uma diminuição na concentração sanguínea de linagliptina e redução da inibição da DPP-4 em 30% nos menores níveis de concentração de linagliptina. Assim sendo, espera-se que a linagliptina em combinação com indutores fortes da glicoproteína-P seja clinicamente eficaz, embora a eficácia plena possa não ser atingida. A biodisponibilidade absoluta da linagliptina é de aproximadamente 30%. Como a administração concomitante de uma refeição rica em gorduras com linagliptina não teve efeito clinicamente relevante sobre a sua concentração sanguínea, a linagliptina pode ser administrada com ou sem alimentos. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. 5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO? Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e umidade. O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Características do produto: comprimido revestido na cor branca, circular, biconvexo e liso. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? O comprimido de linagliptina deve ser ingerido por via oral. A dose recomendada é um comprimido de 5 mg uma vez ao dia, a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos. Não há necessidade de ajuste de dose para pacientes com disfunção renal, disfunção hepática e idosos. A experiência com doentes com mais de 80 anos é limitada, consequentemente, estes doentes devem ser tratados com cuidado. Não é indicado para uso em pacientes pediátricos e adolescentes abaixo de 18 anos devido à falta de dados sobre segurança e eficácia nessa população. Insulina e sulfonilureias são conhecidas por causar hipoglicemia. Portanto, é preciso ter cuidado ao tomar linagliptina em associação a insulina ou sulfonilureia. Pode ser necessário reduzir a dose da insulina ou da sulfonilureia. Este medicamento não deve ser partido ou mastigado. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. 7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO? Se uma dose for esquecida, deve ser tomada assim que você se recordar. Não se deve tomar uma dose duplicada no mesmo dia. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista. 8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR? A linagliptina foi estudada para o tratamento de pacientes com diabetes tipo 2 tanto sozinha quanto em combinação a outros antidiabéticos. As reações adversas abaixo relatadas são apresentadas de acordo com a frequência. Foram reportadas reações adversas em pacientes que receberam linagliptina 5 mg diariamente como monoterapia ou como associação terapêutica em estudos clínicos e reações adversas identificadas na experiência pós-comercialização. - Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): hipoglicemia (queda dos níveis de açúcar nos sangue), quando usada em combinação com metformina e sulfonilureia. - Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): lipase aumentada (enzima que pode ser verificada em exame de sangue para diagnosticar alguma alteração no pâncreas), aumento de peso (quando usada em combinação com pioglitazona). - Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): nasofaringite (infecção de vias aéreas superiores - nariz e faringe), hipersensibilidade (alergia), tosse, pancreatite (inflamação no pâncreas), constipação (quando usada em combinação com insulina), rash (vermelhidão), amilase aumentada (enzima que pode ser verificada em exame de sangue para diagnosticar alguma alteração no pâncreas). - Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): angioedema (inchaço da língua, lábios e garganta), urticária (placas avermelhadas e elevadas na pele, geralmente com coceira), ulceração da boca (feridas na boca), penfigoide bolhoso (bolhas grandes e muito firmes e que demoram muitos dias para se romper). - Reação com frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis): hipertrigliceridemia (aumento dos níveis de triglicérides no sangue), quando usada em combinação com sulfonilureia; hiperlipidemia (aumento dos níveis de gordura no sangue – colesterol e triglicérides), quando usada em combinação com pioglitazona. O evento adverso mais frequentemente relatado foi a queda dos níveis de açúcar no sangue (hipoglicemia), observada sob a combinação tripla linagliptina mais metformina mais sulfonilureia, 22,9% comparada a 14,8% de ocorrência em pacientes que usaram placebo. Os episódios de hipoglicemia nos estudos controlados por placebo foram leves, moderados ou graves. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento. 9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO? Durante os estudos clínicos em indivíduos sadios, doses únicas de até 600 mg de linagliptina (equivalentes a 120 vezes a dose recomendada) foram bem toleradas. Não há experiência com doses acima de 600 mg em humanos. Na eventualidade de uma superdose, você deve procurar auxílio médico imediatamente. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. III – DIZERES LEGAIS Registro M.S. nº 1.6773.0580 Farm. Resp.: Dra. Maria Betânia Pereira CRF - SP nº 37.788 Registrado por: LEGRAND PHARMA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA Rodovia Francisco Aguirre Proença, Km 08 – Chácara Assay CEP 13186-901 - Hortolândia - SP CNPJ: 05.044.984/0001-26 INDÚSTRIA BRASILEIRA Fabricado por: EMS S/A Hortolândia – SP SAC: 0800 – 5006000 www.legrandpharma.com.br VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em 23/12/2020. bula-pac-044407-LEG-231220 Histórico de alteração para a bula Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas Data do expediente N° do expediente Assunto Data do expediente N° do expediente Assunto Itens de bula Data de aprovação Versões (VP/VPS) Apresentações relacionadas 16/03/2018 0205082/18-0 25/01/2017 0131368/17-1 19/03/2018 VP/VPS 10488 - GENÉRICO - Registro de Medicamento - CLONE Submissão eletrônica apenas para disponibilização do texto de bula no Bulário Eletrônico da ANVISA. 29/11/2018 1129135/18-4 N/A N/A N/A N/A VP/VPS 15/07/2019 0617036/19-6 N/A N/A N/A N/A Comprimido revestido de 5 mg. Embalagens contendo 10, 30, 60, 90*, 100** e 200** comprimidos revestidos. *embalagem fracionável **embalagem hospitalar Comprimido revestido de 5 mg. Embalagens contendo 10, 30, 60, 90*, 100** e 200** comprimidos revestidos. *embalagem fracionável **embalagem hospitalar Comprimido revestido de 5 mg. Embalagens contendo 10, 30, 60, 90*, 100** e 200** comprimidos revestidos. *embalagem fracionável **embalagem hospitalar Para que este medicamento é indicado? Quais os males este medicamento pode me causar. VP/VPS 10459 - GENÉRICO - Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 10452-GENÉRICO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 10452-GENÉRICO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 --- --- N/A N/A N/A 10452-GENÉRICO - Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 N/A 4. O Que Devo Saber Antes De Usar Este Medicamento? VP Comprimido revestido de 5 mg. Embalagens contendo 10, 30, 60, 90*, 100** e 200** comprimidos revestidos. *embalagem fracionável **embalagem hospitalar