Mecobalamina
Sobre este Remédio
Mecobalamina, para o que é indicado e para o que serve?
Mecobalamina pode ser utilizado no tratamento da deficiência de B12 ocasionada por condições (anemia perniciosa, ressecção ou bypass gástrico e pacientes que fazem uso de metformina) que provoquem má absorção digestiva. Juntamente com outros tratamentos associados, pode ser auxiliar no tratamento de hiperhomocisteinemia, neuropatia diabética periférica, neurites e nevralgias.
Quais as contraindicações do Mecobalamina?
Este medicamento não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula. A suplementação com vitamina B12 pode mascarar uma deficiência de folato. Este medicamento é contraindicado para uso pediátrico. Gravidez De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta a categoria de risco C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como usar o Mecobalamina?
Uso sublingual. Um comprimido sublingual ao dia. Colocar um comprimido sob a língua e permanecer com a boca fechada, sem engolir e mastigar, até que ocorra a dissolução completa do medicamento. A duração do tratamento fica a critério do médico. Pode ser utilizado até 4 comprimidos ao dia. A dose somente deve ser aumentada sob orientação médica. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Mecobalamina?
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento) Reações gastrointestinais como anorexia, náusea, vômitos. Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento) Rash cutâneo. Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Mecobalamina maior do que a recomendada?
Não se tem conhecimento de uso abusivo de Mecobalamina, no entanto, caso ocorra, a eliminação se dá em grande parte por via urinária, devendo-se tomar medidas gerais sintomáticas e de suporte. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Mecobalamina com outros remédios?
As formulações contendo potássio de liberação lenta, bem como os aminosalicilatos, colestiramina, colchicina e neomicina podem reduzir a absorção da vitamina B12 no trato gastrintestinal. O ácido ascórbico pode degradar a vitamina B12. Os antibióticos podem interferir nos ensaios microbiológicos para determinação das concentrações sérica e eritrocitária de vitamina B12 no sangue, causando falsos resultados baixos. Nitratos e fluorouracil interagem com mecobalamina aumentando os efeitos adversos. Cloranfenicol antagoniza a ação hematopoiética da mecobalamina. Fenobarbital, primidona, pirimetamina, ácido valpróico e hidantoína não devem ser utilizados com mecobalamina porque sua eficácia é inibida. Aminoglicosídeos, inibidores de próton, metformina e anticonvulsivantes interferem com a absorção e função da mecobalamina. O consumo de álcool com a mecobalamina atua contra sua ação.
Quais cuidados devo ter ao usar o Mecobalamina?
A Vitamina B12 pode mascarar a deficiência de ácido fólico. Gravidez De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta a categoria de risco C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Lactação Não é conhecida a segurança do uso de vitamina B12 durante a lactação. Este medicamento não deve ser utilizado por lactantes sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Geriatria (idosos) Não se conhece problemas relacionados ao uso de vitamina B12 em idosos. Insuficiência renal/hepática Recomenda-se a determinação da concentração plasmática de vitamina B12 antes do tratamento e o ajuste de dose se constatada a necessidade pelo médico. Atenção diabéticos: contém açúcar. Este medicamento contém lactose.
Qual a ação da substância Mecobalamina?
Resultados de Eficácia Estudos demonstram uma melhora significante da neuropatia periférica após 12 semanas de tratamento1 . Uma diminuição da fraqueza motora e sensibilidade a dor também foi observada com o uso de mecobalamina2 . A evidência sugere que a metilcobalamina melhorou o tempo da recuperação para a função do nervo facial na paralisia de Bell e também melhorou o ritmo de sono1-3 Em um estudo conduzido por Naseri e colaboradores, 32 pacientes que faziam diálise com idades entre 10 e 324 meses com hiperhomocisteinemia receberam 10 mg/dia de folato e 1000 mcg de mecobalamina sublingual por 12 semanas. Os níveis séricos de homocisteína, folato e B12 foram medidos antes e após o tratamento. Dezoito pacientes (56,2%) tiveram hiperhomocisteinuria. Vitamina B12 e folato foram normais ou elevados em todos os casos. Dois pacientes saíram do estudo por transplante ou consumo irregular de medicamentos. Os níveis séricos de homocisteína diminuíram e atingiram valores normais em 50%. Uma diferença estatisticamente significante foi encontrada entre os níveis de homocisteína antes e após o tratamento (IC 95%, 5.1-8.9, p=0.0001), mostrando uma redução dos níveis de homocisteína após o tratamento 4 . Um estudo conduzido por Parry-Strong e colaboradores comparou uma única aplicação intramuscular de 1mg de hidroxicobalamina com 1000 mcg por dia de mecobalamina nas concentrações séricas de vitamina B12 em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com metformina Trinta e quatro pacientes com concentrações de vitamina B12 abaixo de 220 pmol/L foram recrutados e randomizados para receber um dos dois tratamentos. O objetivo primário foi avaliar a concentração de vitamina B12 após 3 meses. Dezenove pacientes utilizaram metformina e 15 pacientes utilizaram a injeção. Após 3 meses, a média e DP de vitamina B12 foi de 372.1 (103.3) pmol/L para o grupo da metformina comparado a 251.7 (106.8) pmol/L (p=0.002). Concluiu-se que a diminuição sérica dos níveis de vitamina B12 em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com metformina podem ser corrigidos através da mecobalamina sublingual ou injeções de hidroxicobalamina5 . Há uma revisão sistemática publicada em 2016 que teve o objetivo de informar os médicos sobre a eficácia da vitamina B12 oral como substituto adequado em pacientes com anemia perniciosa6 . Essa revisão sistemática incluiu dois ensaios clínicos randomizados, três trabalhos prospectivos, uma revisão sistemática e três revisões clínicas preencheram os critérios de inclusão. Concluiu-se que a reposição oral de vitamina B12 em 1000 mcg por dia foi adequada para aumentar os níveis de vitamina B12 em pacientes com anemia perniciosa. Referências bibliográficas Maladkar M, Saggu NJS, Moralwar P, Mhate AA, Zemse D, Bhoraskar Journal of Diabetes mellitus. 2013; 3: 20-26. Zhang M, Han W, Hu S, Xu H Neural Plast. 2013; 2013: 424651. Jalaludin MA. Methylcobalamin treatment of Bell’s palsy. Methods Find Exp Clin Pharmacol1995;17:539-544. Naseri M, Sarvari GR, Esmaeeli M, Azarfar A, Rasouli Z, Moeenolroayaa G, Jahanshahi S, Farhadi S, Heydari Z, SaghebTaghipoor N .J Renal Inj Prev. 2016 Aug 6;5(3):134-9. Parry-Strong A, Langdana F, Haeusler S, Weatherall M, N Z Med J. 2016 Jun 10;129 (1436):67-75. Chan CQ, Low LL, Lee KH. Oral Vitamin B12 Replacement for the Treatment of Pernicious Anemia. Front Med (Lausanne). 2016 Aug 23;3:38. Características Farmacológicas A mecobalamina é a forma ativa da vitamina B12. Pode ser sintetizada da hidroxicobalamina pela adição de um grupo metil. É necessária para os processos celulares vitais incluindo metilação e síntese de DNA. A mecobalamina é um cofator no ciclo da metionina, na enzima metionina sintase, transferindo grupos metil para a regeneração da metionina a partir da homocisteína. A mecobalamina é a única forma capaz de cruzar a barreira hemato-encefálica sem sofrer redução. A vitamina B12 funciona com um doador de metil (metilação). Muitas funções bioquímicas se baseiam neste processo de metilação, tais como metabolismo energético, função nervosa e imune. Os doadores metil auxiliam a produção de diversas substâncias químicas cerebrais melhorais. Com o envelhecimento, a habilidade do organismo para esta metilação diminui, contribuindo para o processo de envelhecimento. A mecobalamina atua na produção da mielina, que protege as fibras nervosas. Por causa da importância do mecobalamina na integridade do sistema nervoso, é também um nutriente importante para a visão, melhorando significativamente a acomodação visual. Além disso, auxilia na síntese lipídica neuronal, na regeneração dos axônios e possui uma atividade neuroprotetora, melhorando as doenças degenerativas e síndromes neuropáticas, bem como a neuropatia periférica. Outro uso bem estudado de mecobalamina tem relação com o sono, embora o mecanismo de ação exato ainda não esteja claro, sabese que a mecobalamina é necessária para a síntese da melatonina. Antagoniza a neurotoxicidade glutamato-induzida e também possui efeitos analgésicos, aliviando a dor em neuropatias, neuralgias e dor lombar. A mecobalamina é uma forma altamente biodisponível de vitamina B12. A forma sublingual da mecobalamina oferece vantagens uma vez que se dissolve rapidamente sob a língua, sendo absorvida diretamente na corrente sanguínea. Os níveis sanguíneos de vitamina B12 tornam-se disponíveis tão cedo quanto 15 minutos após a administração e ainda são elevados 24 horas após a administração. Quando usado diariamente, esta forma mantém um nível suficiente de vitamina B12. A excreção da mecobalamina ocorre por via urinária. A excreção de mecobalamina pela urina é cerca de 1/3 em relação à excreção de cianocobalamina, indicando assim uma maior retenção de mecobalamina no organismo. Ou seja, comparado com a cianocobalamina, a mecobalamina é melhor absorvida e retida em quantidades mais elevadas dentro dos tecidos.
Fontes consultadas
Bula do profissional do medicamento Dozemast.