Mesterolona
Sobre este Remédio
Mesterolona, para o que é indicado e para o que serve?
Diminuição da capacidade física e mental em paciente de meia-idade ou idade avançada Distúrbios resultantes de deficiência androgênica, tais como redução de eficiência, fatigabilidade maior, diminuição da capacidade de concentração, diminuição da capacidade de memorização, irritabilidade, distúrbios do sono, estados depressivos e distúrbios vegetativos gerais podem ser superados ou melhorados com o uso de Mesterolona. Distúrbios de potência Distúrbios de potência provocados por deficiência androgênica são eliminados com a administração de Mesterolona. Nos distúrbios de potência que forem em parte ou totalmente de outra origem, Mesterolona pode ser administrado como coadjuvante de outras medidas terapêuticas. Hipogonadismo Crescimento, desenvolvimento e função de órgãos-alvo androgênio-dependentes são estimulados por Mesterolona. Promove desenvolvimento das características sexuais masculinas secundárias nos casos de deficiência androgênica pré-puberal. Mesterolona elimina os sintomas originados por deficiência nos casos onde tenha ocorrido perda da função gonadal pós-puberal. Infertilidade Oligospermia e deficiência de secreção das células de Leydig podem ser causa de infertilidade. Com Mesterolona, o número e a qualidade dos espermatozoides, bem como a concentração de frutose no esperma, podem ser melhorados ou normalizados, aumentando assim a probabilidade de procriação.
Quais as contraindicações do Mesterolona?
Carcinoma de próstata e histórico ou presença de tumor hepático. Hipersensibilidade à Mesterolona ou a qualquer um dos componentes da fórmula do produto.
Como usar o Mesterolona?
Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com pequena quantidade de líquido. Posologia e duração do tratamento devem ficar a critério médico. De modo geral, a posologia segue as seguintes recomendações: Diminuição da capacidade física e mental em pacientes de meia-idade ou idade avançada e distúrbios de potência Início do tratamento 1 comprimido, 3 vezes ao dia. Uma vez obtida melhora clínica satisfatória, pode-se tentar reduzir a dose. Continuação do tratamento 1 comprimido, 1 ou 2 vezes ao dia. De acordo com o tipo e a gravidade das queixas, a dose para a continuação do tratamento deve ser ajustada às necessidades individuais. Recomenda-se tratamento contínuo por vários meses. Hipogonadismo O hipogonadismo requer terapia contínua. Para desenvolvimento das características sexuais masculinas secundárias, recomenda-se 1 ou 2 comprimidos de Mesterolona, 3 vezes ao dia, por vários meses. Como dose de manutenção, frequentemente a utilização de 1 comprimido, 2 ou 3 vezes ao dia, é suficiente. Infertilidade - para melhoria da quantidade e qualidade do esperma Pode-se tomar 1 comprimido, 2 ou 3 vezes ao dia, por um ciclo de espermatogênese, isto é, por aproximadamente 90 dias. Se necessário, o tratamento pode ser repetido após um intervalo de várias semanas. Para aumentar a concentração de frutose no esperma, em casos de insuficiência de células de Leydig pós-puberal, tomar 1 comprimido, 2 vezes ao dia por vários meses.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Mesterolona?
Se, em casos isolados, ocorrerem ereções frequentes ou persistentes, a dose deverá ser diminuída ou o tratamento interrompido a fim de se evitar lesão peniana. Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Mesterolona com outros remédios?
Não existem relatos de interações.
Quais cuidados devo ter ao usar o Mesterolona?
Androgênios não são adequados para estimular o desenvolvimento muscular em indivíduos sadios ou para aumentar a capacidade física. Mesterolona é para uso apenas em pacientes do sexo masculino. Devem ser realizados exames periódicos da próstata de forma preventiva. Após o uso de substâncias hormonais tais como a contida no produto, tem-se observado, em casos raros, desenvolvimento de tumor hepático benigno e, ainda mais raramente, maligno, promovendo, em casos isolados, hemorragia intraabdominal com risco para a vida do paciente. A possibilidade de tumor hepático deve ser considerada no diagnóstico diferencial de pacientes que apresentarem dor intensa no abdome superior, aumento do tamanho do fígado ou sinais de hemorragia intra-abdominal. Gravidez e Lactação Mesterolona é para uso apenas em pacientes do sexo masculino. Efeitos na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas Não se aplica. Este medicamento pode causar doping.
Qual a ação da substância Mesterolona?
Resultados de Eficácia Mesterolona é adequado para o tratamento de todos os estados provocados pelo déficit da produção de androgênios endógenos. Na dose terapêutica recomendada, Mesterolona não prejudica a espermatogênese. Características Farmacológicas Mesterolona compensa o déficit da formação de androgênio, a qual se reduz gradualmente com o avanço da idade. Mesterolona é bem tolerado pelo fígado. Propriedades farmacocinéticas Após administração oral, a Mesterolona é rápida e quase completamente absorvida no intervalo de dose de 25 a 100 mg. O nível sérico máximo de 3,1 ± 1,1 ng/mL é alcançado em 1,6 ± 0,6 horas após a ingestão de Mesterolona. Posteriormente, o nível sérico diminui com meia-vida terminal de 12 a 13 horas. Aproximadamente 98% da Mesterolona liga-se às proteínas plasmáticas, sendo que 40 % ligam-se à albumina e 58% à SHBG (globulinas transportadoras de hormônios sexuais). A Mesterolona é rapidamente metabolizada e sua taxa de depuração metabólica sérica é de 4,4 ± 1,6 mL/min/kg. A Mesterolona não é excretada por via renal na forma inalterada. Seu principal metabólito é a 1α-metil-androsterona, que na forma conjugada corresponde a 55 – 70 % dos metabólitos excretados na urina. O metabólito principal conjuga-se com o glicuronídio na razão aproximada de 12:1 em relação a sua conjugação com o sulfato. Outro metabólito identificado é o 1α-metil-5α-androstano-3α,17β-diol, o qual corresponde a aproximadamente 3% dos metabólitos eliminados por via renal. Não foi observada conversão metabólica em estrogênios ou corticosteroides. Aproximadamente 80% da Mesterolona administrada são excretados na forma de metabólitos na urina e 13% nas fezes. No intervalo de sete dias, 93% da dose administrada são eliminados, sendo que metade destes é eliminada na urina dentro de 24 horas. A biodisponibilidade absoluta da Mesterolona é de aproximadamente 3% da dose oral. A ingestão diária de Mesterolona promove um aumento de aproximadamente 30% nos níveis séricos da droga. Dados pré-clínicos de segurança Em estudos de tolerância sistêmica após administração repetida de Mesterolona, não foram observados achados que indiquem objeções quanto ao seu uso na dose de terapia recomendada. Não foram conduzidas investigações experimentais sobre os possíveis efeitos de sensibilização de Mesterolona. Não foram conduzidas investigações sobre o efeito embriotóxico de Mesterolona uma vez que este medicamento é prescrito somente para uso em pacientes do sexo masculino. Não foram conduzidos estudos de fertilidade para esclarecer possíveis efeitos deletérios nas células do esperma. Com base em estudos de longa duração de tolerância sistêmica, os resultados não indicaram efeito tóxico nas células do esperma, mas sim uma inibição central mediada da espermatogênese. Apesar de ser geralmente conhecido em experimentos em animais, este efeito não foi observado em humanos mesmo após anos do uso de Mesterolona nos níveis de dose terapêutica recomendados. Não foram conduzidos experimentos para verificar o efeito mutagênico. Com base em resultados negativos com outros hormônios esteroides em testes de mutagenicidade in vivo e in vitro, esse potencial não é esperado. Estudos de tolerância sistêmica após administração repetida em ratos e cães por um período de 6 a 12 meses não produziram qualquer indicação de efeito tumorigênico relacionado ao medicamento. Portanto, não foram conduzidos caracterizações adicionais relacionadas a possibilidade de potencial tumorigênico. Entretanto, deve-se manter em mente que hormônios sexuais podem promover o crescimento de certos tecidos hormônio-dependentes e tumores hormônio-dependentes. No geral, os resultados das investigações toxicológicas não levantaram objeções à prescrição de Mesterolona em humanos para as indicações e nas doses recomendadas.
Fontes consultadas
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Proviron®.