Sobre este Remédio
Vasoton, para o que é indicado e para o que serve?
Vasoton® é indicado para o tratamento de: Arritmias com rápido batimento cardíaco (taquicardias supraventriculares; "flutter" ou fibrilação atrial). Crises de pressão alta.
Como o Vasoton funciona?
Vasoton® contém como substância ativa o cloridrato de verapamil, que bloqueia o fluxo de cálcio para dentro da célula do músculo do coração e das artérias (bloqueador do canal lento ou antagonista dos íons cálcio). O bloqueio dos canais de cálcio do músculo das artérias, melhora a quantidade de oxigênio oferecida ao músculo do coração. Com mais oxigênio, esse músculo do coração consegue relaxar melhor e trabalhar melhor. Esse relaxamento muscular também acontece nos músculos das paredes dos vasos sanguíneos onde o sangue vai poder circular mais facilmente (diminui a resistência vascular) e, assim, diminui a pressão alta. Nas arritmias onde o coração está batendo muito rápido, Vasoton® age trazendo o coração para o ritmo normal. Essas arritmias são: Fibrilação atrial, “flutter” atrial, extrassístoles causadas por doença das coronárias (artérias do coração) e pela Doença de Chagas. Quando o cloridrato de verapamil é aplicado na veia (via intravenosa), ele começa a fazer efeito em 3 a 5 minutos.
Quais as contraindicações do Vasoton?
Vasoton® é contraindicado a pessoas alérgicas ao cloridrato de verapamil ou a outros componentes da fórmula do medicamento. Vasoton® é contraindicado em casos de hipotensão (pressão baixa); choque cardiogênico; insuficiência grave do coração; bloqueio elétrico do coração; bradicardia acentuada (coração batendo muito lento); “flutter” ou fibrilação atrial associada a doenças como Wolff-Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine; taquicardia ventricular (batimentos rápidos do coração). Vasoton® não deve ser dado ao mesmo tempo com medicamentos betabloqueadores por via intravenosa.
Como usar o Vasoton?
Vasoton® deve ser administrado somente pelo médico como infusão intravenosa sob controle dos dados de eletrocardiograma e da pressão arterial. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O que devo fazer quando me esquecer de usar o Vasoton?
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Quais cuidados devo ter ao usar o Vasoton?
A administração intravenosa somente deve ser praticada pelo médico. Insuficiência cardíaca Vasoton® deve ser evitado em pacientes com disfunção do ventrículo esquerdo grave e em pacientes com qualquer grau de disfunção do ventrículo se eles estiverem recebendo medicamentos betabloqueadores. Hipotensão Ocasionalmente, a ação farmacológica do cloridrato de verapamil pode produzir diminuição da pressão sanguínea abaixo dos níveis normais que pode resultar em tonturas ou hipotensão (pressão baixa) com sintomas. Aumento de enzimas do fígado Foi relatado aumento dos exames de sangue que mostram as funções do fígado. Tais aumentos, algumas vezes, foram transitórios e podem desaparecer mesmo se a pessoa continuar o tratamento com verapamil. Por isso é prudente que sejam feitos exames de sangue para analisar a função do fígado, de tempos em tempos, nas pessoas em tratamento com verapamil. Associação a feixe anômalo (Wolff-Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine) o uso do verapamil nesses pacientes é contraindicado. Bloqueio atrioventricular O efeito do verapamil sobre a condução elétrica do coração pode causar bloqueio de primeiro grau sem sintomas e bradicardia (batimentos lentos) transitória, especialmente durante as fases iniciais do tratamento com a titulação das doses. Bloqueios de graus superiores, entretanto, raramente são observados. Bloqueio de primeiro grau acentuado ou desenvolvimento progressivo para um bloqueio de segundo ou terceiro grau, deve-se diminuir a dose ou, raramente, suspender o tratamento com cloridrato de verapamil. Bradicardia/assístole O cloridrato de verapamil afeta a condução elétrica do coração e raramente produz bloqueio de segundo e terceiro graus, bradicardia e, em casos graves, assístolia (o coração para de contrair). Quando ocorre assístole, esta normalmente apresenta período curto de duração (segundos ou menos) com retorno espontâneo ao ritmo normal. Caso isso não ocorra, recomenda-se iniciar tratamento apropriado imediatamente. Uso durante da gravidez e amamentação Durante a gravidez só se deve administrar cloridrato de verapamil quando existir uma indicação absolutamente necessária, pois estudos indicam que o cloridrato de verapamil atravessa a barreira placentária e pode ser medido no cordão umbilical. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista. Amamentação Devido aos sérios efeitos adversos provocados em lactentes, a administração de cloridrato de verapamil deve ser suspensa durante o período de amamentação. Uso em idosos As doses de Vasoton® devem ser estudadas caso a caso pelo médico, pois pacientes idosos apresentam uma resposta maior ao verapamil. Uso pediátrico (em crianças) Deve-se ter bastante cuidado ao administrar cloridrato de verapamil a este grupo de pacientes. Uso em pacientes com função hepática alterada P verapamil deve ser usado com cuidado em pacientes com função do fígado alterada. Nestes casos, deve-se ajustar muito cuidadosamente a dose e começar com doses menores. A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Vasoton?
As seguintes reações adversas foram relatadas: Bloqueio do coração (atrioventricular); bradicardia sinusal (batimentos muito lentos); inchaço do corpo; taquicardia (batimentos muito rápidos), palpitação; hipotensão (pressão baixa); dor de cabeça; tontura, vertigem; dormência, formigamento; tremor; sonolência; náusea, vômito, constipação, desconforto gastrintestinal; aumento do tamanho das mamas, impotência, saída de leite pela mama; reações alérgicas; coceira; urticária; fraqueza muscular, dores nos músculos ou juntas, cansaço; aumento das enzimas do fígado e elevação dos níveis de prolactina no sangue. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
Apresentações do Vasoton
Solução injetável 2,5 mg/mL Embalagem contendo 5 ampolas de 2 mL. Via de administração: intravenosa. Uso adulto e pediátrico.
Qual a composição do Vasoton?
Cada mL da solução injetável contém: Cloridrato de verapamil 2,5 mg Excipientes q.s.p. 1 mL Excipientes: cloreto de sódio, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água para injetáveis.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Vasoton maior do que a recomendada?
A superdosagem de verapamil pode causar hipotensão (pressão baixa), bradicardia (coração bate muito devagar) e outros problemas na condução elétrica do coração. Todos os casos de superdose devem ser tratados como se fossem graves e os pacientes devem ser mantidos em observação por, pelo menos, 48 horas, sob cuidados médicos em hospital (principalmente se a superdose for das formas de liberação prolongada do medicamento). A pessoa que tomou uma grande quantidade de verapamil deve procurar um hospital imediatamente. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Vasoton com outros remédios?
Digitálicos Ao iniciar o tratamento com cloridrato de verapamil em pessoas que estejam em tratamento com digital, é recomendável reduzir os digitálicos à metade, voltando a dose inicial em 1-2 semanas, se houver necessidade. Em pacientes com cirrose hepática, a dose de manutenção do digital deve ser reduzida quando o verapamil é administrado e o paciente deve ser observado cuidadosamente para evitar a super ou subdigitalização, bloqueio AV e bradicardia excessiva. Betabloqueadores O tratamento ao mesmo tempo com verapamil e betabloqueadores (metoprolol e propranolol, atenolol, timolol (até sob a forma de colírio) etc) pode resultar em efeitos sobre a frequência cardíaca (batimentos muito lentos), condução elétrica do coração (dando bloqueio) e/ou contração do coração. Para o tratamento da hipertensão (pressão alta), deve-se pesar risco-benefício. A combinação deve ser apenas utilizada com cuidado e com a pessoa sob observação cuidadosa. Flecainamida O uso ao mesmo tempo de flecainamida e cloridrato de verapamil pode levar a diminuição da contração do músculo do coração. Agentes anti-hipertensivos (contra pressão alta) O cloridrato de verapamil usado ao mesmo tempo que outros agentes anti-hipertensivos orais (ex.: vasodilatadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, diuréticos, betabloqueadores) terá um efeito aditivo na redução da pressão arterial (vai baixar mais a pressão), devendo, neste caso, haver uma observação cuidadosa pelo médico do paciente. Agentes antiarrítmicos Disopiramida Não se deve usar disopiramida 48 horas antes de usar o verapamil e 24 horas após ter sido usado o verapamil. Quinidina A terapia combinada de verapamil e quinidina em pacientes com cardiomiopatia hipertrófica (músculo do coração muito espessado) deve provavelmente ser evitado. Outros Álcool Foi mostrado que o verapamil pode prolongar os efeitos tóxicos do álcool. Ciclosporina O tratamento concomitante com verapamil aumenta os níveis no sangue da ciclosporina. Fenitoína e fenobarbital Reduz o nível no sangue e diminui o efeito de verapamil. Lítio Foi relatado aumento da sensibilidade aos efeitos do lítio (neurotoxicidade) durante o tratamento ao mesmo tempo com lítio e verapamil. Os pacientes que forem tratados com os dois medicamentos devem ser observados cuidadosamente. Carbamazepina O tratamento ao mesmo tempo com verapamil pode aumentar as concentrações no sangue da carbamazepina. Isto pode provocar efeitos colaterais de carbamazepina, tais como visão dupla, dor de cabeça, tonturas. Teofilina O uso ao mesmo tempo com verapamil aumenta os níveis no sangue da teofilina. Agentes anestésicos inalados Quando usados ao mesmo tempo, os anestésicos por inalação e os antagonistas do cálcio, tais como o verapamil, a dose deve ser mudada cuidadosamente para evitar piora da função do coração. Midazolam O uso ao mesmo tempo com cloridrato de verapamil aumenta as concentrações no sangue de midazolam. Prazosina O uso ao mesmo tempo com cloridrato de verapamil aumenta as concentrações no sangue de prazosina. Sinvastatina/lovastatina O uso ao mesmo tempo com cloridrato de verapamil aumenta as concentrações no sangue de sinvastatina/lovastatina. Ácido acetilsalicílico O uso ao mesmo tempo com cloridrato de verapamil aumenta a possibilidade de ocorrer sangramentos, hemorragias. Agentes bloqueadores neuromusculares Caso essas substâncias sejam usadas simultaneamente com verapamil, pode ser necessária uma diminuição da dose do verapamil e/ou do agente bloqueador neuromuscular. Soluções alcalinas Verapamil precipita em solução alcalina. Interações com alimentos Mostrou-se que o suco de grapefruit aumenta os níveis no sangue do verapamil, que é o componente de Vasoton®. Portanto, não se deve ingerir suco de grapefruit com Vasoton®. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Qual a ação da substância do Vasoton (Cloridrato de Verapamil)?
Resultados da eficácia Um estudo clínico fase IV que envolveu 4247 pacientes com hipertensão leve, moderada ou grave, teve como objetivo estudar a eficácia anti-hipertensiva e a tolerabilidade do cloridrato de verapamil. De acordo com o estudo, a monoterapia com cloridrato de verapamil normalizou a pressão arterial diastólica (≤ 90mm Hg) em 90% dos pacientes com hipertensão leve, 70% com hipertensão moderada e 61% com hipertensão grave. A tolerabilidade cardíaca e extracardíaca com o cloridrato de verapamil foi boa e a média da frequência cardíaca foi levemente reduzida e nenhum dos pacientes desenvolveu bloqueio atrioventricular de 2° ou 3° grau. Estudo duplo-cego de 6 semanas, 28 pacientes hipertensos estágios I-II foram randomizados para verapamil 160mg 3x/dia ou nifedipina 20mg 2x/dia. O verapamil reduziu PAD media significativamente mais que nifedipina, com efeitos colaterais mais incidentes no grupo nifedipina que no grupo verapamil. Em conclusão, verapamil tem uma eficácia anti-hipertensiva superior à nifedipina. Evidências de vários estudos suportam que verapamil é um anti-hipertensivo eficaz e bem tolerado para o tratamento de hipertensão leve a moderada e equivalente a outros agentes como betabloqueadores, diuréticos e inibidores da enzima de conversão (iECA), sem apresentar os efeitos colaterais mais incidentes destas medicações. O efeito antianginoso de verapamil 120mg 3x/dia ao longo de 1 ano de tratamento foi avaliado em 11 pacientes com angina de esforço induzida. A tolerância do teste de esforço em bicicleta foi de 531,8 +/- 123.0kg/min no grupo placebo e 763,6 +/- 124,7kg/min no grupo verapamil (p< 0,001), demonstrando a eficácia antianginosa do medicamento. Os benefícios no tratamento a curto prazo são sustentados mesmo após 1 ano de tratamento. Outro estudo duplo-cego, randomizado, placebo controlado avaliou a redução da frequência de episódios anginosos, o consumo de nitroglicerina e a tolerância ao esforço em 26 pacientes com angina estável em uso de verapamil 480mg/dia. Houve redução de 5,6 +/− 7,3 para 2,2 +/− 3,9 episódios de angina por semana (p < 0,001) e redução no consumo de nitroglicerina de 3,4 +/− 4,9 para 1,2 +/− 2,5 comprimidos por semana (p < 0,05) no grupo verapamil comparado com placebo. O tempo de esforço aumentou de 6,4 +/− 2,1 minutos e foram observados menos episódios de infradesnivelamento de segmento ST no pico do esforço (p < 0,05), sugerindo uma favorável redistribuição do fluxo sanguíneo coronário para zona isquêmica. Um estudo randomizado, duplo-cego, placebo controlado avaliou durante 4 meses a efetividade e segurança de verapamil em 11 pacientes com episódios frequentes de taquicardia paroxística supraventricular (TPSV). Os episódios de TPSV diminuíram significativamente no grupo verapamil em relação ao placebo (p < 0,05), demonstrando que verapamil oral é seguro e efetivo no tratamento à longo prazo de pacientes com taquicardia paroxística supraventricular. Estudos pré-clínicos Estudos de reprodução foram conduzidos em coelhos e ratos através de administração oral de doses até 1,5 (15mg/Kg/dia) e 6 (60mg/Kg/dia) vezes a dose oral diária em humanos, respectivamente, e não foi evidenciada teratogenicidade. Nos ratos, entretanto, o múltiplo da dose humana foi embriocida, e retardou o desenvolvimento e crescimento fetal. Provavelmente por causa dos efeitos adversos maternos refletidos em perda de ganho de peso pelas ratas prenhas. Entretanto não foram realizados estudos em mulheres grávidas. Características Farmacológicas Este medicamento contém como princípio ativo o cloridrato de verapamil, que é um inibidor do influxo de íons cálcio (bloqueador de canais lentos ou antagonista do íon cálcio). Farmacodinâmica Mecanismo de ação e efeitos farmacodinâmicos: O cloridrato de verapamil bloqueia o influxo de íons de cálcio (e possivelmente de sódio) através do canal lento no interior das células cardíacas de contração e condução e células musculares vasculares. O efeito antiarrítmico de cloridrato de verapamil deve-se ao seu efeito no canal lento das células do sistema cardíaco de condução. Reduz a exigência de oxigênio do miocárdio diretamente através da intervenção em processos metabólicos consumidores de energia no músculo cardíaco, e indiretamente por redução da pós-carga. O bloqueio dos canais de cálcio do músculo liso das artérias coronarianas aumenta a perfusão miocárdica, mesmo em tecidos pós-estenose, e relaxa espasmos coronarianos. A ação anti-hipertensiva do cloridrato de verapamil está baseada na redução da resistência periférica, sem efeito rebote na frequência cardíaca. A pressão arterial normal não é afetada de modo considerável. A atividade elétrica através dos nodos sinoatrial e atrioventricular depende em grande parte do influxo de cálcio do canal lento. Através da inibição deste influxo, o verapamil reduz a condução atrioventricular prolongando assim o período refratário. Esse efeito resulta na redução da transmissão elétrica ventricular nos pacientes com flutter atrial e/ou fibrilação atrial com rápida resposta ventricular. Interrompendo a reentrada no nó atrioventricular, verapamil pode reestabelecer o ritmo sinusal normal em pacientes com taquicardia supraventricular paroxistica, incluindo síndrome de Wolf-Parkinson-White. Verapamil não produz efeito na condução do estímulo elétrico através dos feixes de condução acessórios. Segurança e eficácia clínica: O cloridrato de verapamil não altera a possível ação atrial normal nem o tempo de condução intraventricular, mas a amplitude depressiva, velocidade da despolarização e condução em fibras atriais deprimidas. Em casos isolados em corações de coelhos, concentrações de verapamil que afetam significativamente as fibras do nodo sinoatrial e as fibras nas regiões medianas e altas do nodo atrioventricular tem efeito muito pequeno nas fibras baixas do nodo atrioventricular (região NH) e não tem efeito nos potenciais de ação atrial ou nas fibras do feixe de His. O cloridrato de verapamil não induz espasmos arteriais periféricos ou altera o nível sérico de cálcio total. O cloridrato de verapamil reduz a contratilidade do miocárdio e pós-carga. Em muitos pacientes, incluindo pacientes com doença cardíaca orgânica, a ação inotrópica negativa se contrapõe pela redução do débito cardíaco e pós-carga que geralmente não é reduzido. Porém em pacientes com disfunção cardíaca moderada a severa e severa (pressão pulmonar arterial acima de 20 mm Hg, fração de ejeção menor que 30%), um agravamento agudo da falência cardíaca pode ser observado. O cloridrato de verapamil possui efeito antiarrítmico bem definido, particularmente na presença de arritmias supraventriculares. O cloridrato de verapamil atrasa a condução no nó atrioventricular. O resultado, dependendo do tipo de arritmia, é a restauração do ritmo sinusal e/ou normalização da frequência ventricular. Frequências cardíacas normais não são afetadas ou sofrem pequena redução. Farmacocinética O cloridrato de verapamil é uma mistura racêmica que contém porções iguais de R-enantiômeros e S-enantiômeros. O cloridrato de verapamil é extensivamente metabolizado. O norverapamil é um dos 12 metabólitos identificados na urina que possui 10% a 20% da ação farmacológica e faz parte de 6% da droga excretada na urina. As concentrações de norverapamil e verapamil no estado estacionário após múltiplas doses diárias alcançadas após 3 a 4 dias no plasma são similares. Absorção: Mais de 90% da dose de cloridrato de verapamil é rapidamente absorvida pelo intestino delgado após a administração oral. A disponibilidade sistêmica média do composto inalterado depois de uma única dose oral é de aproximadamente 23%, devido a uma extensa metabolização hepática de primeira passagem. A biodisponibilidade é aproximadamente duas vezes mais alta com administrações repetidas. Os níveis plasmáticos de pico do cloridrato do verapamil são alcançados uma a duas horas após a administração do comprimido revestido. O pico plasmático de norverapamil é alcançado aproximadamente 1 hora após administração da dose. A presença de alimentos não afeta a biodisponibilidade de verapamil. Distribuição: O verapamil é altamente distribuído através dos tecidos do corpo, o volume de distribuição varia de 1,8 – 6,8L/Kg em pacientes saudáveis. A ligação de verapamil com proteínas plasmáticas é de aproximadamente 90 %. Metabolização: Verapamil é altamente metabolizado. Estudos in vitro indicaram que o fármaco é metabolizado pelo citocromo P 450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18. Em homens saudáveis, o cloridrato de verapamil administrado por via oral, sofre extenso metabolismo no fígado, sendo identificados 12 metabólicos, a maior parte deles só vestígios. Os principais metabólitos foram identificados como diferentes produtos N e O-dealquilados do verapamil. Desses metabólitos, apenas norverapamil possui algum efeito farmacológico, aproximadamente 20 % do componente principal foi observado em estudos com cachorros. Eliminação: A meia-vida de eliminação é de 3 a 7 horas. O cloridrato de verapamil e seus metabólitos são eliminados principalmente por via renal. Somente 3 a 4% são eliminados sob a forma inalterada. Cerca de 50% da dose é eliminada via renal em 24 horas e 70% em cinco dias. Até 16% da dose é eliminada nas fezes. O clearence total de verapamil é tão alto quanto o fluxo sanguíneo hepático, aproximadamente 1L/h/Kg (variação: 0,7 – 1,3L/h/Kg). Populações Especiais Pediátrico: Informação limitada de pacientes pediátricos está disponível, a concentração plasmática estacionária parece ser menor na população pediátrica após ingestão oral da dose, quando comparado com a população adulta. Idosos: A idade pode afetar a farmacocinética do verapamil dados a pacientes hipertensivos. A meia-vida de eliminação pode ser prolongada em pacientes idosos. O efeito anti-hipertensivo do verapamil não tem relação com a idade. Insuficiência Renal: A função renal não tem efeito sobre a farmacocinética de verapamil conforme demonstrado em estudos comparativos em pacientes com insuficiência renal avançada e pacientes saudáveis. Apesar disso, recomenda-se administração cautelosa de verapamil em pacientes com insuficiência renal. O verapamil e norverapamil não são significativamente removidos por hemodiálise. Insuficiência hepática: A meia-vida de verapamil é prolongada em pacientes com alteração da função hepatica com menor clearance e maior volume de distribuição. O verapamil nessa população deve ser usada com cuidado.
Como devo armazenar o Vasoton?
Este medicamento deve ser guardado dentro da embalagem original. Conservar em temperatura ambiente entre 15ºC e 30ºC e proteger da luz e umidade. Prazo de validade: 24 meses a partir da data da fabricação. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Características do medicamento Vasoton® apresenta-se como uma solução límpida, incolor, isenta de partículas visíveis. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Dizeres Legais do Vasoton
MS n° 1.1637. 0113 Farm. Resp.: Eliza Yukie Saito CRF-SP n° 10.878 Registrado por: Blau Farmacêutica S.A. CNPJ 58.430.828/0001-60 Rodovia Raposo Tavares km 30,5 - n° 2833 - Prédio 100 CEP 06705-030 – Cotia SP Indústria Brasileira Fabricado por: Blau Farmacêutica S.A. CNPJ 58.430.828/0013-01 Rua Adherbal Stresser, 84 CEP 05566-000 – São Paulo SP Indústria Brasileira Venda sob prescrição médica.