Lacidipino
Sobre este Remédio
Lacidipino, para o que é indicado e para o que serve?
Lacidipino está indicado no tratamento da hipertensão, para uso isolado ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos, como os betabloqueadores, os diuréticos e os inibidores da ECA.
Quais as contraindicações do Lacidipino?
Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula. Assim como outras diidropiridonas, Lacidipino é contraindicado a pacientes com estenose aórtica grave. Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com estenose aórtica grave. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como usar o Lacidipino?
Os comprimidos de Lacidipino devem ser administrados de preferência pela manhã, com ou sem alimentos. Posologia A dose inicial é de 2 mg uma vez ao dia e deve ser tomada na mesma hora todos os dias, de preferência pela manhã, com ou sem alimentos. O tratamento da hipertensão deve ser adaptado à gravidade do caso e estar de acordo com a resposta individual. Pode-se aumentar a dose para 4 mg, ou, se necessário, para até 6 mg, após ter decorrido tempo suficiente para o medicamento alcançar o efeito farmacológico desejado. Na prática, esse tempo não deve ser inferior a três a quatro semanas, a não ser que a condição clínica do paciente requeira um aumento mais rápido de dosagem. O tratamento pode ser continuado indefinidamente, a critério médico. Insuficiência hepática Pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada não necessitam de ajuste das doses. Os dados disponíveis não são suficientes para fazer uma recomendação para os pacientes com insuficiência hepática grave. Insuficiência renal Como o lacidipino não é excretado pelos rins, não são necessárias alterações de dosagem em pacientes com insuficiência renal. Crianças Não existe experiência de uso de Lacidipino em crianças. Pacientes idosos Pacientes idosos não necessitam de ajustes de dose. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Lacidipino?
Dados obtidos de grandes estudos clínicos foram usados para determinar a frequência das reações adversas. Os seguintes parâmetros têm sido utilizados para classificar essas reações: Muito comuns: ≥1/10. Comuns: ≥1/100 e <1/10. Incomuns: ≥1/1.000 e <1/100. Raras: ≥1.10.000 e <1/1.000. Muito raras: <1/10.000. Lacidipino é normalmente bem tolerado. Alguns indivíduos podem apresentar efeitos adversos pouco importantes, relacionados à sua conhecida ação farmacológica de vasodilatação periférica. Tais efeitos, indicados por rash, são normalmente transitórios e desaparecem com a permanência do tratamento com o lacidipino na mesma dosagem. Reações comuns (≥1/100 e <1/10) Dor de cabeça. Vertigem. Palpitação. Taquicardia. Rubor. Desconforto estomacal, náusea. Rash cutâneo (incluindo eritema e coceira). Poliúria. Astenia. Edema. Aumento reversível da fosfatase alcalina (aumentos clinicamente significativos são incomuns). Reações incomuns (≥1/1.000 e <1/100) Piora da angina subjacente, síncope, hipotensão (assim como com outros di-hidropiridínicos, reportou-se piora da angina subjacente num pequeno número de pacientes, especialmente no início do tratamento; isso é mais comum em pacientes com doença cardíaca isquêmica sintomática). Hiperplasia gengival. Reações raras (≥1/10.000 e <1/1.000) Angioedema. Urticária. Reações muito raras (<1/10.000) Tremor. Depressão. Em caso de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Lacidipino com outros remédios?
A administração concomitante de Lacidipino com alguns agentes anti-hipertensivos, como diuréticos, betabloqueadores e inibidores da ECA, pode resultar em um efeito hipotensivo adicional. No entanto, não se identificaram problemas específicos de interação com outros anti-hipertensivos comuns, como betabloqueadores, diuréticos ou digoxina, tolbutamida e varfarina. É possível que a administração simultânea com cimetidina aumente a concentração plasmática de Lacidipino. O lacidipino possui alta ligação proteica (>95%) com a albumina e a alfa1-glicoproteína. Assim como outros di-hidropiridínicos, Lacidipino não deve ser administrado com sucos cítricos, devido à possibilidade de alterar a biodisponibilidade do medicamento. Em estudos clínicos que envolveram pacientes com transplante renal tratados com ciclosporina, o lacidipino reverteu a diminuição do fluxo plasmático renal e a taxa de filtração glomerular induzida pela ciclosporina. O lacidipino é metabolizado pelo citocromo CYP3A4. Portanto, se inibidores ou ativadores desse citocromo são administrados com o lacidipino, podem interagir com o metabolismo e a eliminação deste.
Quais cuidados devo ter ao usar o Lacidipino?
Demonstrou-se em estudos específicos que o lacidipino não afeta a função espontânea do nódulo sinusal nem causa condução prolongada no nódulo atrioventricular. No entanto, deve-se considerar o potencial teórico que um antagonista de cálcio apresenta de afetar a atividade dos nódulos sinusal e atrioventricular, principalmente em pacientes com anormalidades preexistentes na atividade desses nódulos. O lacidipino afeta a contratilidade do miocárdio em voluntários sadios e em animais de laboratório. Conforme tem sido relatado sobre outros antagonistas dos canais de cálcio di-hidropiridínicos, o lacidipino deve ser utilizado com cautela em pacientes com prolongamento do intervalo QT congênito ou adquirido. O uso de lacidipino também exige cuidado em pacientes tratados concomitantemente com medicações que prolongam o intervalo QT, como antiarrítmicos de classes I e III, antidepressivos tricíclicos, alguns antipsicóticos, antibióticos (p. ex. eritromicina) e alguns anti-histamínicos (p. ex. terfenadina). Como com outros antagonistas dos canais de cálcio, é necessário cuidado ao utilizar o lacidipino em pacientes com baixas reservas cardíacas e naqueles com angina pectoris instável. Lacidipino deve ser utilizado com cautela em pacientes que sofreram infarto do miocárdio recentemente. Também se recomenda cautela em indivíduos com insuficiência hepática, nos quais o efeito anti-hipertensivo de Lacidipino pode ser maior. Não existem indícios de que o lacidipino diminua a tolerância a glicose ou altere o controle do diabetes. Teratogenicidade Os únicos efeitos toxicológicos observados com lacidipino foram reversíveis e consistentes com os efeitos farmacológicos dos antagonistas dos canais de cálcio em altas doses conhecidos: diminuição da contratilidade do miocárdio e hiperplasia gengival em ratos e cães e constipação intestinal em ratos. Não houve evidência de efeitos de toxicidade de lacidipino sobre o desenvolvimento em fêmeas de ratos e coelhos grávidas. Em um estudo de fertilidade e reprodução em ratos, observou-se embriotoxicidade após doses tóxicas desta droga, efeito previsto devido à atividade farmacológica dos antagonistas dos canais de cálcio sobre o miométrio. Aumento da duração da gestação e dificuldades durante o parto foram observados após o uso de doses elevadas desses medicamentos. Antagonistas dos canais de cálcio são farmacologicamente conhecidos por interferir na função normal do miométrio durante o parto, levando à diminuição da contratilidade. Carcinogenicidade O lacidipino não foi genotóxico em uma bateria de testes, realizada tanto in vitro como in vivo. Não houve nenhuma evidência de potencial carcinogênico em ratos. De forma consistente com os efeitos de outros antagonistas dos canais de cálcio, o lacidipino produziu aumento do número de casos de tumores benignos das células intersticiais do testículo, em um estudo de carcinogenicidade em ratos. Entretanto, os mecanismos endócrinos que possam estar envolvidos na produção de hiperplasia das células intersticiais e adenomas em ratos não são relevantes para os seres humanos. Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas Não foram reportados. Gravidez/lactação Não existem dados sobre a segurança do uso do lacidipino na gravidez. Estudos em animais não mostraram efeitos teratogênicos ou deterioração do crescimento. Lacidipino somente deverá ser usado na gravidez ou lactação se os benefícios potenciais para a mãe forem maiores do que qualquer possibilidade de risco para o feto ou o recém-nascido. Deve-se considerar que este medicamento pode causar relaxamento da musculatura uterina no final da gravidez. Estudos de excreção pelo leite em animais apontaram a probabilidade de o lacidipino (ou seus metabólitos) ser expelido pelo leite. Categoria C de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Qual a ação da substância Lacidipino?
Resultados de Eficácia Em um estudo randomizado, duplo cego, multicentrico conduzido com 324 pacientes idosos (>65 anos) hipertensos, os quais receberam lercanidipino, nifedipino ou lacidipino como medicação para o tratamento da hipertensão durante 24 semanas. Os pacientes que receberam lacidipino apresentaram uma redução média da pressão arterial sistólica de 25 ±/15 mmHg, e em relação à pressão arterial diatólica a redução foi em média de 16.6 ± 8.1 mmHg. Em outro estudo randomizado, duplo cego, conduzido com 18 pacientes hipertensos com o intuito de avaliar a eficácia de lacidipino quando usado cronicamente no tratamento da hipertensão durante e após o exercício, demonstrou que lacidipino 4 mg foi bem tolerado e eficaz na redução da pressão arterial e manutenção do seu efeito antihipertensivo. Características Farmacológicas Propriedades farmacodinâmicas O lacidipino, substância ativa de Lacidipino, é um antagonista de cálcio específico e potente, com seletividade predominante sobre os canais de cálcio no músculo liso vascular. Sua ação principal consiste em dilatar as arteríolas periféricas, reduzindo a resistência vascular periférica e baixando a pressão arterial. Após a administração oral de 4 mg de lacidipino, observou-se um prolongamento mínimo do intervalo QT. No quarto ano de um estudo duplo-cego e randomizado, mediu-se a eficácia primária de Lacidipino na aterosclerose pela espessura da íntima-média da carótida por ultrassonografia. Os resultados nos pacientes tratados com lacidipino mostraram efeito significativo nas variáveis de espessura da íntima-média, consistente com os efeitos antiaterogênicos. Propriedades farmacocinéticas Absorção O lacidipino é pouco e rapidamente absorvido no trato gastrintestinal após a administração oral e sofre extenso metabolismo de primeira passagem no fígado. Sua biodisponibilidade absoluta alcança uma média de cerca de 10%. O medicamento atinge suas concentrações plasmáticas máximas em 30 a 150 minutos. Metabolismo Existem quatro principais metabólitos, que possuem uma pequena atividade farmacodinâmica. A droga é eliminada principalmente por metabolismo hepático, que envolve o citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Não existem evidências de que o lacidipino cause indução ou inibição das enzimas hepáticas. Eliminação Aproximadamente 70% da dose administrada são eliminados como metabólito nas fezes e o restante como metabólito na urina. A meia-vida terminal média do lacidipino varia entre 13 e 19 horas no estado de equilíbrio.